[發明專利]一類新型的α-常春藤皂苷衍生物及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201510067340.0
• 申請日: 2015-02-10
• 公開（公告）號: CN104761610A
• 公開（公告）日: 2015-07-08
• 發明（設計）人: 楊世林;陳重;朱永明;馮育林;劉艷麗
• 申請（專利權）人: 江西本草天工科技有限責任公司
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;C07H15/256;C07H15/26;C07H1/00;A61P35/00
• 代理公司: 江西省專利事務所 36100
• 代理人: 楊志宇

1.α-常春藤皂苷衍生物，其特征為：結構通式為：

。

2.如權利要求1所述的α-常春藤皂苷衍生物，其特征為：

結構式中：

R1為氫、葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、核糖、甘露糖、半乳糖或果糖；

R2為烷氧基、芳香氧基、雜芳香氧基、寡糖基、脂肪胺基、環狀脂肪胺基、芳香胺基、雜芳香胺基、氨基酸或氨基寡糖。

3.如權利要求2所述的α-常春藤皂苷衍生物，其特征為：R2的環狀脂肪胺基表示含有3-8碳原子的環狀脂肪氨基，優選含4-6個碳原子的環狀脂肪氨基。

4.如權利要求2所述的α-常春藤皂苷衍生物，其特征為：R2的芳香胺基表示含有芳基的胺基，芳基優選6-14個碳原子的芳基，具體地為苯基、甲苯基、二甲苯基、聯苯基、萘基、茚基、蒽基或菲基，更優選苯基。

5.如權利要求2所述的α-常春藤皂苷衍生物，其特征為：R2的雜芳香胺基表示含有雜芳基的胺基，雜芳基表示含有1-4個選自氧原子、氮原子或硫原子的雜原子的五元或六元雜芳基，具體地為呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、吡唑基、異噻唑基、異噁唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、三唑基或四唑基，在這些基團中，優選噻吩基、呋喃基或吡啶基。

6.如權利要求2所述的α-常春藤皂苷衍生物，其特征為：R1為氫時，R2?為烷氧基、芳香氧基、雜芳香氧基、寡糖基、脂肪胺基、芳香胺基、雜芳香胺基、氨基酸、氨基寡糖或。

7.如權利要求2所述的α-常春藤皂苷衍生物，其特征為：R1為葡萄糖時，R2?為，其中n=1～10。

8.如權利要求1所述的α-常春藤皂苷衍生物，其特征為：

具體有如下化合物：

。

9.如權利要求1所述的α-常春藤皂苷衍生物，其特征為：

化合物1-21的制備方法為：

流程一：

將化合物A1在極性溶劑中，以乙酸酐為酰化劑，制得化合物A2，將化合物A2?與草酰氯或者二氯亞砜反應制得化合物?A3，在有機弱堿存在下，先將化合物A3與取代的胺或氨基酸制備中間體酰胺，后進行堿水解制備化合物1-14；

流程二：

將化合物A1在極性溶劑中，在弱堿存在下與乙酸鹵甲酯反應制得化合物15；

流程三：

將化合物B1在極性溶劑中，以乙酸酐為酰化劑，制得化合物B2，將化合物2?與草酰氯反應制得化合物?B3，在有機弱堿存在下，先將化合物B3與取代的氨基酸制備成中間體酰胺，后進行堿水解制備化合物16-21。

10.如權利要求1所述的α-常春藤皂苷衍生物，其特征為：該衍生物在治療腫瘤疾病的應用。