[發明專利]意欲用于治療泌尿生殖器癌癥及其轉移的包含亞砷酸、其鈉鹽及其衍生物的藥用組合物

在審

• 申請號: 201510064962.8
• 申請日: 2006-05-09
• 公開（公告）號: CN104758312A
• 公開（公告）日: 2015-07-08
• 發明（設計）人: S.-B.李;Y.-J.楊
• 申請（專利權）人: 科米諾克斯公司
• 主分類號: A61K33/36
• 分類號: A61K33/36;A61P29/00;A61P35/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 趙勝寶;彭昶

本申請是2006年5月9日申請的中國國家申請號為200680025032.0，國際申請號為PCT/KR2006/001731，發明名稱為“意欲用于治療泌尿生殖器癌癥及其轉移的包含亞砷酸、其鈉鹽及其衍生物的藥用組合物”的發明申請的分案申請。

1.導言

癌癥是世界上重大的健康問題。雖然在癌癥的檢測和治療上已經取得進展，但是現在沒有可用的疫苗或其它普遍意義上的成功的預防或治療方法。目前對該疾病的診治依賴于早期診斷和積極性治療的結合，其包括一種或多種療法諸如手術、放射療法、化學療法和激素療法。雖然這樣的療法給許多患者提供益處，但是對于許多癌癥可繼續觀察到高死亡率。開發改良的抗腫瘤劑將會促進癌癥的預防和治療。

不幸的是，癌癥是男性和女性中僅次于心臟疾病的主要死因。在抗擊癌癥的過程中，已經開發眾多技術，目前研究的主題涉及了解該種疾病的性質和成因，以及提供控制或治愈其的方法。

雖然已經評價了數以千計的潛在的抗癌藥，但是人癌癥的治療仍然充滿復雜性，其經常表現為次佳療法選項的矩陣組合。因此，對于腫瘤學家而言，具有很小的毒性甚或沒有毒性、廉價獲得或制備、患者耐受性好、易于服用的化學治療劑，將是當前可利用的治療藥征的附加條件。將選擇性對癌變組織敏感以降低射線或療法的劑量，實現同樣的治療效應而對健康組織較少傷害的藥物也是迫切需要的。同樣地，預防癌癥發生或復發的藥物也是迫切需要的。通過提供這樣的化療劑和敏感劑，本發明滿足這些需求。

因此，本發明潛在的技術上的問題是提供可選的或更多的具有抗癌活性的化合物和臨床應用的方法。

通過提供在權利要求書中限定的實施方案，解決該問題。

本發明化合物用于治療癌癥。它們有效抑制癌癥細胞的生存和/或生長，和/或通常用于抑制不合需要的細胞生長。

本發明還提供含藥學上或治療學上有效量的這些化合物的藥物和治療劑組合物和治療方法，以及應用這樣的化合物的治療方法。尤其是，本發明涉及通過口服給予本文公開的亞砷酸鈉鹽治療癌癥的方法。

如由幾位發明人描述的三氧化二砷在癌癥治療中的作用與本發明不同，然而用于治療惡性腫瘤的含砷化合物的作用(WO?800245；Komipharm?International)限定于原發性腫瘤。

還要求保護用于抑制非正常細胞生長的藥劑盒，其包含亞砷酸鈉鹽和/或合成的類似物、修飾物及其藥理學活性片段。

在描述本化合物、組合物、制劑和方法之前，應該理解，本發明并不限制在本文描述的具體的化合物、方法、組合物和治療適應癥，當然，這樣的方法、組合物和治療適應癥不同。還應該理解，本文使用的術語是僅為了描述具體實施方案的目的，并不意欲限制本發明的范圍，該范圍僅由所附的權利要求書限定。

如在本文包括所附的權利要求書中使用的，除非在上下文另有明確所指，單數形式的單詞諸如“一”、“一個”、“該”包括其相應的復數指示物。因而，例如當涉及“有機物”時包括一個或多個不同的有機物，當涉及“細胞”時包括一個或多個這樣的細胞，以及當談到“方法”時包括涉及本領域普通專業技術人員已知的等同的步驟和方法等。

除非另有定義，所有在本文使用的技術和科學術語具有本發明所屬領域內普通專業技術人員所通常理解的相同含義。雖然在實施或測試本發明中可使用與本文中所描述的相似或等同的方法和材料，但是以下描述了適宜的方法和材料。僅提供在本申請的提交日之前公開的以上討論的所有出版物、專利申請、專利和其它參考文獻。本文中的一切并不解釋為許可本發明不經授權由于其在先發明的優點而使這樣的公開提前。本文提到的所有出版物、專利申請、專利和其它參考文獻通過全文(包括所有數據和附圖)引用結合于本文。

在陳述本發明之前，列出某些將在下文中使用的術語的定義，對于理解本發明可能是有幫助的。

用于本發明的目的的“患者”包括人和其它動物，尤其是哺乳動物，以及其它有機體。因此，本方法可適用于人的療法和獸醫。在優選的實施方案中，患者是哺乳動物，在最優選的實施方案中，患者是人。

術語“動物”指具有封閉的血管循環系統的有機體，包括鳥類、哺乳動物和鱷魚。本文所用的術語“動物”也包括人。

術語“血管生成”指新的血管的產生進入細胞、組織、器官或腫瘤。

術語“轉移”指腫瘤細胞經擴散至身體遠端部分的過程。該術語還用于本文是指通過轉移過程發展的腫瘤。