[發(fā)明專利]一種從國槐中分離出的山奈酚衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510053365.5
• 申請日: 2015-02-03
• 公開（公告）號: CN104592330B
• 公開（公告）日: 2017-06-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 司傳領(lǐng);陳曉倩;樊肅;杜海順
• 申請（專利權(quán)）人: 天津科技大學(xué)
• 主分類號: C07H17/07
• 分類號: C07H17/07;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于林產(chǎn)化學(xué)及樹木活性成分技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及從國槐(Sophora japonica L.)根皮中分離得到一種新的山奈酚衍生物即山奈酚-3-O-(4″-沒食子酰基)-α-L-吡喃鼠李糖苷[kaempferol-3-O-(4″-galloyl)-α-L-rhamnopyranoside]及其制備方法和用途。

背景技術(shù)

國槐(Sophorajaponica L.)為豆科(Leguminosae)蝶形花亞科(Fabaceae)槐屬(Sophora L.)的落葉喬木，別名槐樹、中國槐、家槐、守宮槐、細(xì)葉槐、槐米樹等，其廣泛分布在我國的大部分地區(qū)。國槐樹高可達(dá)15-25m，有根瘤，適宜于濕潤肥沃的土壤(楊鑫，等，北方園藝，2011，(19)：175-178)。文獻(xiàn)記載表明，國槐的槐葉、槐花、槐膠、果實(shí)、樹皮及樹根皆可入藥(趙墾田，等，植物研究，1999，19(3)：281-285)。到現(xiàn)在為止，研究人員已從國槐諸多部位提取分離到了多種次生代謝產(chǎn)物，其中，黃酮類化合物為其主要成分(Zhang LB，et a1.，F(xiàn)itoterapia，2013，87：89-92)。

近年來，因諸多原因，耐藥菌株持續(xù)增多，細(xì)菌及真菌等菌株中致病菌的耐藥性持續(xù)增強(qiáng)，導(dǎo)致臨床感染病死率持續(xù)增高。目前，食品屆、醫(yī)藥界科研人員正積極致力于尋找安全、高效、廣譜的天然抑菌劑。植物是抑菌活性物質(zhì)的天然寶庫，文獻(xiàn)表明，全世界已報(bào)道過1600多種具有抑制有害生物的高等植物，其中抑真菌的有94種，抑細(xì)菌的有11種，抑病毒的有17種。另有資料記載至少1389種植物將有可能作為殺菌劑(張應(yīng)烙，等，西南民族大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版)，31(3)：402-409)。因而，在植物次生代謝天然成分中尋找具有抑菌活性的物質(zhì)已成為開發(fā)高效殺菌劑的重要思路(劉海燕，等，河北農(nóng)業(yè)科學(xué)，2005，21(4)：254-257，328)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種新的山奈酚衍生物即山奈酚-3-O-(4″-沒食子酰基)-α-L-吡喃鼠李糖苷[kaempferol-3-O-(4″-galloyl)-α-L-rhamnopyranoside]。

本發(fā)明的另一個目的是提供從豆科(Leguminosae)蝶形花亞科(Fabaceae)槐屬(Sophora L.)樹木國槐(Sophora japonica L.)的根皮中制備山奈酚-3-O-(4″-沒食子酰基)-α-L-吡喃鼠李糖苷的方法。

本發(fā)明的第三個目的是提供山奈酚-3-O-(4″-沒食子酰基)-α-L-吡喃鼠李糖苷的抑菌活性功效用途。

本發(fā)明的技術(shù)方案概述如下：

本發(fā)明提供的山奈酚衍生物為下述結(jié)構(gòu)式的化合物：

本發(fā)明的化合物分子式為C₂₈H₂₄O₁₄，化學(xué)名為山奈酚-3-O-(4″-沒食子酰基)-α-L-吡喃鼠李糖苷，其對應(yīng)的英文名為kaempferol-3-O-(4″-galloyl)-α-L-rhamnopyranoside。

從國槐根皮中制備山奈酚-3-O-(4″-沒食子酰基)-α-L-吡喃鼠李糖苷的方法，包括如下步驟：

(1)取粉碎的國槐根皮植物原料，按質(zhì)量比為1∶1～1∶15加入體積百分濃度為1％～99％的丙酮水溶液，常溫或加熱或微波或超聲波提取1～6次，每次1～48小時(shí)，過濾，濾液減壓濃縮至原體積的1％～20％，得粗提物；

(2)加入粗提物質(zhì)量1～6倍的水，攪拌，加入粗提物質(zhì)量1～6倍的正己烷萃取1～6次，分離，將剩余水層加入粗提物質(zhì)量1～6倍的氯仿萃取1～6次，分離，將再次剩余水層加入粗提物質(zhì)量1～6倍的乙酸乙酯萃取1～6次，分離乙酸乙酯層和最后的水層，將乙酸乙酯層減壓濃縮得乙酸乙酯萃取相；

(3)乙酸乙酯萃取相經(jīng)硅膠柱層析和凝膠柱層析之至少一種制備得到山奈酚-3-O-(4″-沒食子酰基)-α-L-吡喃鼠李糖苷。

該制備方法具有得率高、生產(chǎn)成本低、工藝簡單規(guī)范的特點(diǎn)。