[發明專利]帶有微小粘性的、不含奧克立林的防曬劑

在審

• 申請號: 201510045438.6
• 申請日: 2015-01-29
• 公開（公告）號: CN104800092A
• 公開（公告）日: 2015-07-29
• 發明（設計）人: 塔季揚娜·沙德;克斯廷·斯庫布舍;希納·布林克曼;安德烈亞斯·布勒克曼;大衛·施倫克爾
• 申請（專利權）人: 拜爾斯道夫股份有限公司
• 主分類號: A61K8/49
• 分類號: A61K8/49;A61K8/81;A61Q17/04
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 李楠;安翔

技術領域

本發明涉及一種化妝品制劑，其含有由以下所組成的紫外濾光劑組合：4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰甲烷、2,4,6-三[苯胺基-(對-羰基-2'-乙基-1'-己氧基)]-1,3,5-三嗪(INCI：乙基己基三嗪酮)、2,4-雙((4-(2-乙基-己氧基)-2-羥基)-苯基)-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪(INCI：雙-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪)和2-苯基苯并咪唑-5-磺酸鹽。

背景技術

脫離時尚的蒼白膚色而變為“健康的、運動感的棕色皮膚”的趨勢多年以來是有增無減的。為了實現這個目標，人們把他們的皮膚暴露在日光下，這是因為其在黑色素形成的意義上引起色素形成。然而，日光的紫外射線也對皮膚有著損害作用。除了急性損害(曬傷)之外，還發生長期損害，例如在以來自UVB范圍(波長280-320nm)的光線的過度照射的情況下，患皮膚癌的風險增加。此外，UVB射線和UVA射線(波長320-400nm)的過度作用導致結締組織的彈性和膠原纖維的弱化。這導致大量的光毒性和光過敏反應并且造成過早的皮膚老化。

因此，為了保護皮膚開發了一系列光保護濾光物質，它們可以使用在化妝品制劑中。這些UVA和UVB濾光劑在大多數發達國家中被匯編為譬如化妝品法規的附件7的許可列表的形式。

然而，可商業獲得的防曬劑的多樣性無法掩蓋以下事實，即，這些現有技術的制劑具有一系列缺點。

尤其是，化妝品防曬劑由于其紫外濾光劑含量大多具有一定的粘性，其特別是在沙灘上使用的時候導致使沙粘附到涂了藥膏的肌膚上。制劑含有的紫外濾光劑越多，這種問題就越嚴重。雖然在過去不乏對于防沙的防曬劑的開發的研究，然而特別是在帶有高防曬指數的制劑的情況下，該問題迄今未能令人最終滿意地得到解決。

因此，本發明的任務是，開發一種防沙的防曬劑。特別地，應當開一種帶有高防曬指數(SPF?50以及更高)的防曬劑，其特別少地粘附沙。

此外，化妝品防曬制劑除了粘性/沙粘附之外還具有以下問題：許多紫外濾光劑在制劑中不能特別良好地溶解。特別是當開發帶有高防曬指數和高紫外濾光劑含量的制劑時，三嗪衍生物和4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰甲烷的溶解性對于開發者是個問題。為了解決該問題，在過去使用液態的UVB濾光劑奧克立林作為紫外濾光劑和溶劑。

現有技術的另一缺點在于以下情況，即，在防曬劑中的一系列其他成分是光不穩定的和/或在熱負載下分解或揮發的。UVA濾光劑和4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰甲烷的光不穩定性是特別的挑戰。為了使4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰甲烷光穩定化，根據現有技術同樣優選使用奧克立林。

現在，現有技術的缺點在于以下情況，即，使用奧克立林雖然為審批機關所允許，但是并非完全無爭議的，并且在一些的消費者雜志中(例如)的評價中導致產品的評分被“減分”。這種負面評價的原因在于，一些科學家猜測，這種紫外濾光劑有可能是起激素性作用的。即使盡管在全球這種紫外濾光劑在防曬劑中的數十年的使用并沒有已知對人的負面效應的情況下，消費者仍然存在以下期望：避免帶有這類成分的制劑。

發明內容

因此，本發明的任務在于，去除現有技術的缺點并且開發一種帶有高防曬指數的防沙的防曬劑，其中，紫外濾光劑穩定地溶解并且抑制4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰甲烷的光化學分解。理想地，該任務應當以不使用奧克立林作為溶劑和穩定劑的方式加以解決。

令人驚訝地，該任務通過一種含有下列紫外濾光劑組合的化妝品防曬劑解決：

a)4-叔丁基-4'-甲氧基二苯甲酰甲烷、

b)2,4,6-三[苯胺基-(對-羰基-2'-乙基-1'-己氧基)]-1,3,5-三嗪(INCI：乙基己基三嗪酮)、

c)2,4-雙((4-(2-乙基-己氧基)2-羥基)-苯基)-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪(INCI：雙-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪)、

d)2-苯基苯并咪唑-5-磺酸鹽。

在此，根據本發明優選：該制劑不含有3-(4-甲基亞芐基)-樟腦、2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮(INCI：氧苯酮)、2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸-2-乙基己酯(INCI：奧克立林)，也就是說，沒有這些成分。

根據本發明有利的是，根據本發明的制劑不含有二氧化鈦和氧化鋅。

根據本發明的制劑以小得驚人的總量適合用作紫外濾光劑。

出了所要求的紫外濾光劑組合之外，根據本發明的制劑還可以含有其他的紫外濾光劑。他們可以根據本發明有利地選自以下化合物所組成的組：