[發明專利]一種N?烷基?2?芳基?吲哚?3?醛的合成方法

有效

• 申請號: 201510037389.1
• 申請日: 2015-01-23
• 公開（公告）號: CN104610127B
• 公開（公告）日: 2017-04-05
• 發明（設計）人: 沈美華;潘灜鵬;賈志宏;徐華棟
• 申請（專利權）人: 常州大學
• 主分類號: C07D209/12
• 分類號: C07D209/12;C07D471/04
• 代理公司: 南京經緯專利商標代理有限公司32200
• 代理人: 樓高潮

1.一種N-烷基-2-芳基-吲哚-3-醛的合成方法，其特征在于按照下述步驟進行：

按一定比例磺酰基三氮唑1、金屬催化劑混合在一種有機溶劑中攪拌，根據底物和試劑特性，溫度控制在一定溫度之間，一定時間后，停止反應，加入適量甲醇，碳酸鉀和少量水，攪拌過夜。

2.用有機溶劑乙酸乙酯或二氯甲烷萃取三遍，有機相合并后用飽和食鹽水洗，再用無水硫酸鈉干燥，減壓蒸除溶劑，殘留物用乙酸乙酯和石油醚為洗脫劑，硅膠柱色譜分離純化，得到相應吲哚醛2；或者反應完成后減壓蒸除有機溶劑，殘渣直接硅膠色譜柱分離。

3.根據權利要求1所述的一種N-烷基-2-芳基-吲哚-3-醛的合成方法，其特征在于其中所述磺酰基三氮唑1的結構式為????????????????????????????????????????????????，其中R¹為各種取代基（具體為鄰/間/對甲氧基、甲基、乙基、氟、氯、溴、碘等）；R²為各種取代的烷基（具體為甲基、乙基、芐基等）；R³為甲基、乙基、苯基、對甲基苯基、對硝基苯基、對甲氧基苯基、2,4,6-三甲基苯基、2-三甲基硅乙基等。

4.根據權利要求1所述的一種N-烷基-2-芳基-吲哚-3-醛的合成方法，其特征在于其中所述溶劑為四氫呋喃、甲苯、二氯甲烷、三氯甲烷、1,2-二氯乙烷等非極性溶劑。

5.根據權利要求1所述的一種N-烷基-2-芳基-吲哚-3-醛的合成方法，其特征在于其中所述的磺酰基三氮唑1與催化劑摩爾比為1.0?:?0.005到1.0?:?0.05之間。

6.根據權利要求1所述的一種N-烷基-2-芳基-吲哚-3-醛的合成方法，其特征在于其中所述的金屬催化劑為醋酸銠、辛酸銠、間苯二酸銠等銠化合物，三氟甲磺酸銅，三氟醋酸銅等銅化合物和三氟甲磺酸銀等銀化合物。

7.根據權利要求1所述的一種N-烷基-2-芳基-吲哚-3-醛的合成方法，其特征在于其中所述反應溫度在40-120度之間。

8.根據權利要求1所述的一種N-烷基-2-芳基-吲哚-3-醛的合成方法，其特征在于其中所述反應時間為10分鐘到5小時之間。