[發明專利]PDE10抑制劑以及相關組合物和方法

有效

• 申請號: 201510032625.0
• 申請日: 2011-03-10
• 公開（公告）號: CN104710385B
• 公開（公告）日: 2018-11-09
• 發明（設計）人: 尼爾·S·庫特歇爾;珍妮弗·林恩·蓋奇;托馬斯·尼爾·惠勒;托馬斯·L·利特爾
• 申請（專利權）人: 奧默羅斯公司
• 主分類號: C07D285/12
• 分類號: C07D285/12;C07D307/42;C07D277/28;C07D263/32;C07D417/10;C07D233/64;C07D413/10;C07D413/06;C07D405/10;C07D307/46;C07D405/06;C07D231/12;C07
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;何可

1.具有下列結構(I)的化合物或其藥物可接受的鹽：

其中：

A為：

R₁為C_1-6烴基；

R₂為(i)取代的或未取代的芳基，其中所述芳基包含氫、6至18個碳原子和至少一個芳香族環；其中所述取代的芳基為至少一個氫原子被選自以下的取代基取代：鹵素、C1-6烴基、C1-6烴氧基、雜環基和雜芳基，上述取代基任選被一個或多個選自C1-6烴基、鹵素、雜環基和二(C1-6烴基)氨基的取代基進一步取代；所述雜環基為4-至7-元單環或7-至10-元雙環、雜環，其為飽和的或不飽和的，并且其包含1至4個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子；所述雜芳基為4-至7-元單環或7-至10-元雙環、雜環，其為芳香族的，并且其包含1至4個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子；

或者(ii)取代的或未取代的雜環基，其中所述取代的雜環基為至少一個氫原子被選自以下的取代基取代：C1-6烴基、C1-6烴氧基和雜環基；其中所述雜環基為4-至7-元單環或7-至10-元雙環、雜環，其為飽和的、不飽和的或芳香族的，并且其包含1至4個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子；

R₃為取代的或未取代的芳基，其中所述取代的芳基為至少一個氫原子被選自以下的取代基取代：鹵素、氰基、C1-6烴基、和C1-6烴氧基，上述取代基任選被鹵素進一步取代；其中所述芳基包含氫、6至18個碳原子和至少一個芳香族環；以及

R₄為氫、C_1-6烴基或C_1-6鹵代烴基。

2.如權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下列結構(I-A)：

3.如權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下列結構(I-B)：

4.如權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下列結構(I-C)：

5.如權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下列結構(I-D)：

6.如權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下列結構(I-E)：

7.如權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下列結構(I-F)：

8.如權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下列結構(I-G)：

9.如權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下列結構(I-H)：

10.如權利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有下列結構(I-I)：

11.如權利要求1、3或4所述的化合物，其中R₄為氫。

12.如權利要求1、3或4所述的化合物，其中R₄為C_1-6烴基。

13.如權利要求12所述的化合物，其中R₄為甲基。

14.如權利要求1所述的化合物，其中R₁為甲基。

15.如權利要求1所述的化合物，其中R₁為乙基。