[發明專利]有益于治療中樞神經系統疾病和病癥的化合物

有效

• 申請號: 201510031057.2
• 申請日: 2009-03-18
• 公開（公告）號: CN104710327B
• 公開（公告）日: 2018-09-07
• 發明（設計）人: 阿米爾·佩斯揚;曼努埃爾·F·巴蘭德林
• 申請（專利權）人: 奧里梅德制藥公司
• 主分類號: C07C253/30
• 分類號: C07C253/30;C07C255/54;C07C233/11;C07C235/34;C07C233/58;C07C233/63;C07C235/06;C07C317/44;C07D317/60;C07D319/18;C07D307/79;C07D295/155;A6
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 蔡勝有;顧晉偉

1.式I的CNS活性化合物：

式I

其中，Ar為取代的苯基，其中，1或2個取代基存在于Ar上，且每個取代基獨立地選自烷基、Cl、F、OCH₃、CF₃、OCF₃和CN，或者其中雙官能團取代基與所述苯基形成環，其中所述雙官能團取代基為亞甲二氧基或亞乙二氧基；

R₁和R₂各自獨立地為H、甲基、或乙基；

R₃為H、烷基，或者與R₄一起形成環烷基；

R₄是烷基，或者與R₃一起形成環烷基，前提是當R₄為乙基、異丙基或環丙基時，則R₃為H，且前提是當R₃和R₄均為甲基時，則Ar不為(i)由一個OCH₃取代的苯基或(ii)由一個甲基和一個OCH₃取代的苯基，且前提是當R₃為H且R₄為甲基時，則Ar不為(i)由一個甲基或一個OCH₃取代的苯基或(ii)由兩個Cl或兩個OCH₃取代的苯基，且前提是當R₃為H且R₄為甲基且Ar為由一個Cl或一個F取代的苯基時，則R₁為H；且

X為不存在、氧、或硫中的一種，前提是當Ar為由一個CN取代的苯基時，則X為氧或硫。

2.權利要求1的CNS活性化合物，其中當所述化合物具有手性中心時，所述化合物為R對映體。

3.權利要求1的CNS活性化合物，其中當所述化合物具有手性中心時，所述化合物為S對映體。

4.權利要求1的CNS活性化合物，所述CNS活性化合物具有式1：

其中，R₁、R₂、和R₄各自獨立地為H或甲基；

R₅為F、Cl、CF₃或OCF₃中之一；和

n為1，前提是當R₅為F時，則R₁為H，且前提是當R₅為Cl時，則R₄為甲基。

5.權利要求1的CNS活性化合物，具有式A-O、R-AB、AG-AS AV-AW、或AZ-BA中之一：

6.權利要求4或5的CNS活性化合物，其中，所述化合物具有式H：

7.權利要求6的CNS活性化合物，其中，所述化合物為R對映體，所述化合物具有式H1：

8.權利要求6的CNS活性化合物，其中，所述化合物為S對映體，所述化合物具有式H2：

9.權利要求6的CNS活性化合物的外消旋混合物。

10.一種藥物組合物，所述組合物包含：

可藥用載體；和

與所述載體組合的權利要求1的CNS活性化合物。

11.權利要求10的藥物組合物，還包含賦形劑。

12.權利要求10的藥物組合物，其中所述CNS活性化合物以治療癲癇的治療有效量存在。