[發(fā)明專利]一種可迅速改善視疲勞的明目速釋滴丸及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201510030471.1
• 申請(qǐng)日: 2015-01-21
• 公開（公告）號(hào): CN104524000B
• 公開（公告）日: 2018-04-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 衛(wèi)強(qiáng);李啟照;楊春燕;華芳;李勝男;劉娟娟;吳甜甜;劉志
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 安徽新華學(xué)院
• 主分類號(hào): A61K36/815
• 分類號(hào): A61K36/815;A61K9/20;A61P27/02
• 代理公司: 安徽省合肥新安專利代理有限責(zé)任公司34101
• 代理人: 何梅生

一、技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種可迅速改善視疲勞的明目速釋滴丸及其制備方法，具體地說是一種以現(xiàn)代工藝技術(shù)高效提取、純化活性成分，以滴丸引發(fā)快速改善視疲勞的一種功能藥物。

二、背景技術(shù)

隨著電腦、手機(jī)和網(wǎng)絡(luò)技術(shù)的普及，人們用眼時(shí)間不斷延長(zhǎng)、強(qiáng)度增大，視疲勞的發(fā)生率逐年增多。視疲勞又稱眼疲勞，以患者眼部自覺不適為表現(xiàn)，以眼或全身發(fā)生與精神、心理有關(guān)的器質(zhì)性改變?yōu)樘卣鞯木C合征，主要表現(xiàn)為：眼球和眼眶周圍的不適或疼痛感、怕光、流淚、眼睛干澀等，嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)頭痛、惡心、嘔吐、眩暈等全身癥狀，并常有精神萎靡、嗜睡、記憶力減退、失眠等精神癥狀。

中醫(yī)認(rèn)為視疲勞以肝腎陰虛、脾胃虛弱、氣滯血瘀為基礎(chǔ)，而過用目力、勞心傷神則是其發(fā)病誘因?！澳繛楦胃[”，“肝受血而能視”。唐代孫思邈撰著的《千金要方·七竅門》中曰：“其讀書、博弈等過度用目者，名日肝勞?！绷硗?，中醫(yī)認(rèn)為“脾在志為思”、“思傷脾?！逼⒕又薪篂闅鈾C(jī)樞紐，主一身之氣機(jī)，因久坐使氣機(jī)運(yùn)行不暢，氣機(jī)不利反致脾失健運(yùn)。現(xiàn)代多媒體技術(shù)高度發(fā)達(dá)，人們經(jīng)常目不轉(zhuǎn)睛的看電腦、手機(jī)，同時(shí)伴隨思考、記憶、推理、興奮、憂慮、煩悶、郁怒等思想活動(dòng)。思慮過度，神凝于事，氣機(jī)留滯不行，則易加重中焦脾胃氣機(jī)樞紐的負(fù)擔(dān)，傷及脾臟?！鹅`樞·大惑論》指出：“五臟六腑之精氣，皆上注于目?！蔽迮K六腑之精氣皆賴脾氣而得以上行，若氣不足，不能上承溫養(yǎng)目竅，則視物朦朧。

明目速釋滴丸藥物組成為枸杞子、三七、丹參、菊花、菊葉、越橘、茯苓、白術(shù)。枸杞子具有滋補(bǔ)肝腎，益精明目功效?，F(xiàn)代研究表明，枸杞色素和多糖是其明目主要成分。三七總皂苷為三七主要有效成分，具有擴(kuò)張血管及冠狀動(dòng)脈、降低外周血管阻力、增加腦血流量和冠狀動(dòng)脈流量、抗血栓和抗凝血等作用。丹參是活血化瘀重要藥物，所謂“一味丹參散，功同四物湯”。丹參中菲醌類成分具有擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈流量，改善微循環(huán)，改善血液流變學(xué)狀態(tài)，保護(hù)紅細(xì)胞膜和抗缺氧等作用。越橘為杜鵑花科越橘屬植物，歐洲約自1965年起即用作眼睛保健用品，其果實(shí)中原花青素成分具有改善視力、減輕目眩，促進(jìn)視紅細(xì)胞再生，改善夜間視覺，減輕視覺疲勞作用，其緩解視疲勞作用機(jī)理主要是原花青素作用于視黃醛異構(gòu)酶，增加了視網(wǎng)膜視覺細(xì)胞的感光物質(zhì)“視紫紅質(zhì)”的生成速率。當(dāng)視紫紅質(zhì)受到光線對(duì)視網(wǎng)膜的刺激時(shí)，可于瞬間分解，并將該化學(xué)變化傳送到腦部，產(chǎn)生“可見物”。白術(shù)為菊科植物，《神農(nóng)本草經(jīng)》列為上品，具有健脾益氣、燥濕利水功效。茯苓為多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核?！侗静菥V目》曰：“茯苓氣味淡而滲，其性上行，生津液，開腠理”。白術(shù)配茯苓，白術(shù)健脾，偏于守中，茯苓滲濕，偏于下行，相須為用，使脾氣運(yùn)化而明目功效?，F(xiàn)代研究表明，白術(shù)內(nèi)酯和三萜類成分是白術(shù)和茯苓健脾益氣的物質(zhì)基礎(chǔ)。

滴丸劑是固體分散體的一種形式。由于它具有溶出快、生物利用度高、療效好、藥物穩(wěn)定性好等優(yōu)點(diǎn)。滴丸多為舌下含服，藥物通過舌下黏膜直接吸收進(jìn)入血液循環(huán)，避免口服引起的肝臟首過效應(yīng)和藥物在胃內(nèi)的降解損失，使藥物高濃度到達(dá)靶器官，5-15分鐘迅速起效。速釋滴丸是在驟冷條件下形成的固體分散體藥物的極微小晶粒，故崩解快，溶出速度快，具有速效、高效特點(diǎn)。

三、發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明旨在提供一種可迅速改善視疲勞的藥物及其制備方法，所要解決的技術(shù)問題是遴選合適的藥材進(jìn)行配伍，利用現(xiàn)代提取、純化技術(shù)獲得活性成分，利用速釋滴丸這一種快速釋藥劑型，將藥物快速釋放到眼部，迅速改善視疲勞癥狀。

本發(fā)明解決技術(shù)問題采用如下技術(shù)方案：

本發(fā)明可迅速改善視疲勞的明目速釋滴丸由以下質(zhì)量份的原藥材的提取物與輔料加工獲得：

其中，所述明目速釋滴丸所用輔料包括聚乙二醇2000、聚乙二醇4000和泊洛沙姆407，各輔料按質(zhì)量份的配比為：

聚乙二醇2000 3～4份；

聚乙二醇4000 4～5份；

泊洛沙姆4070.4-0.6份。

本發(fā)明明目速釋滴丸各原藥材的優(yōu)選質(zhì)量份配比為：

在各原藥材的優(yōu)選質(zhì)量份的基礎(chǔ)上，各輔料的優(yōu)選質(zhì)量份配比為：

聚乙二醇2000 3.5份；

聚乙二醇4000 4.5份；

泊洛沙姆4070.5份。

本發(fā)明明目速釋滴丸是按以下方法制備得到的：