[發明專利]一種外用溫控泡沫劑及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201510027972.4
• 申請日: 2015-01-20
• 公開（公告）號: CN104490782B
• 公開（公告）日: 2017-04-12
• 發明（設計）人: 任魯華;馬松江
• 申請（專利權）人: 北京康蒂尼藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/12
• 分類號: A61K9/12;A61K47/44;A61K47/10;A61P17/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司31100
• 代理人: 張睿

技術領域

本發明涉及制劑輔料，尤其涉及一種外用溫控泡沫劑及其制備方法和用途。

背景技術

泡沫劑廣泛應用于化妝品行業，近年來作為一種新型藥物載體在制藥行業獲得了較為深入的開發。其特點主要在于使用方便，密度小，是一種熱感、三相的泡沫。泡沫劑作為一種新型的局部透皮制劑，原理是在密封并含有烴類推進劑的鋁質罐中，泡沫劑以液體形式存在，通過閥門后形成泡沫。這種泡沫是熱感的，在室溫下很穩定，在大約30℃時，會自行迅速分解和溶化。此時，揮發性的基質在20至30秒內揮發，皮膚上將只有少量殘留或幾乎沒有殘留。較其它外用制劑更容易分布于表皮，不粘連，可以保證藥物快速滲透和吸收，比傳統劑型能更有效的傳輸藥物，且作用時間長，順應性強。

然而目前的泡沫劑中都含有防腐劑，容易造成皮膚過敏。因此，本領域迫切需要提供一種新的外用溫控泡沫劑。

發明內容

本發明旨在提供一種外用溫控泡沫劑及其制備方法和用途。

在本發明的第一方面，提供了一種外用溫控泡沫劑，以所述泡沫劑的總重量計，其中包括：

10-85w/w％?有機溶劑

3-10w/w％?拋射劑

0.1-1w/w％?酸度調節劑

1-5w/w％?表面活性劑

3-10w/w％?泡沫支撐成分?和

10-50w/w％?水。

在另一優選例中，所述泡沫劑中不含防腐劑。

在另一優選例中，所述有機溶劑是乙醇和一種短鏈多元醇；所述短鏈多元醇選自丙二醇、丙三醇、PEG200、PEG300、PEG400、或PEG600；以泡沫劑的總重量計，其中乙醇的含量為7-70w/w％；其中短鏈多元醇的含量為3-15w/w％。

在另一優選例中，以泡沫劑的總重量計，其中乙醇的含量為20-70w/w％；更佳地，以泡沫劑的總重量計，其中乙醇的含量為30-70w/w％；最佳地，以泡沫劑的總重量計，其中乙醇的含量為35-65w/w％。

在另一優選例中，以泡沫劑的總重量計，其中短鏈多元醇的含量為5-12w/w％；更佳地，以泡沫劑的總重量計，其中短鏈多元醇的含量為5-10w/w％。

在另一優選例中，所述表面活性劑包括陰離子型表面活性劑和非離子型表面活性劑；更佳地，所述陰離子型表面活性劑選自十二烷基硫酸鈉、十二烷基磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉、或聚氧乙烯十二烷基醚；所述非離子型表面活性劑選自吐溫60、吐溫65、吐溫80、或聚氧乙烯蓖麻油。

在另一優選例中，所述泡沫支撐成分選自下述的一種或一種以上：十八醇、十六醇、三乙醇胺、二乙醇胺、石蠟、蜂蠟、可可脂、香果脂、和烏柏脂。

在另一優選例中，以泡沫劑的總重量計，其中泡沫支撐成分的用量為3-8w/w％；更佳地，泡沫支撐成分的用量為3.5-6.5w/w％；最佳地，泡沫支撐成分的用量為3.5-5.5w/w％。

在另一優選例中，所述拋射劑選自下述的一種或一種以上：丙烷、正丁烷、異丁烷、戊烷、四氟乙烷、和二氟乙烷。

在另一優選例中，以泡沫劑的總重量計，其中拋射劑的用量為4-9w/w％。

在另一優選例中，所述拋射劑為丙烷和正丁烷的混合氣體，以泡沫劑的總重量計，該混合氣體的用量為5-8w/w％。

在另一優選例中，所述酸度調節劑選自枸櫞酸、磷酸鹽、醋酸鹽、枸櫞酸鹽、碳酸鹽、硼酸鹽、或酒石酸鹽。

在另一優選例中，以泡沫劑的總重量計，乙醇和水的總用量為87-92w/w％；更佳地，乙醇和水的總用量為89-91w/w％；最佳地，為90w/w％。

在另一優選例中，乙醇和水的重量比為1.2-4:1；更佳地，乙醇和水的重量比為2-3.5:1；最佳地，乙醇和水的重量比為2.5-3:1。

在本發明的第二方面，提供了一種如上所述的本發明提供的外用溫控泡沫劑的制備方法，所述方法包括步驟：

(1)將泡沫支撐成分和表面活性劑混合形成油相；將有機溶劑作為醇相加入到油相中形成混合油相；

(2)將水加入到混合油相中，乳化形成均一混合物，用酸度調節劑調節pH；和

(3)將混合物灌裝，填充拋射劑得到如上所述的本發明提供的外用溫控泡沫劑。

在本發明的第三方面，提供了一種如上所述的本發明提供的外用溫控泡沫劑的用途，用作外用制劑載體或用于制備治療皮膚疾病的藥物組合物。

在另一優選例中，所述藥物組合物中包括丁酸氫化可的松和如上所述的本發明提供的外用溫控泡沫劑。