[發明專利]氨基亞丙基衍生物

有效

• 申請號: 201510017600.3
• 申請日: 2009-07-31
• 公開（公告）號: CN104693215B
• 公開（公告）日: 2017-09-01
• 發明（設計）人: 東浦邦彥;荻野尚志;伊藤泰三;國增宏二;古河和人
• 申請（專利權）人: 日本臟器制藥株式會社
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61K31/4025;A61K31/381;A61K31/4535;A61K31/496;A61P11/06;A61P11/02;A61P37/08;A61P17/00;A61P29/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所11247
• 代理人: 曽禎,段承恩

1.下述通式(I)所示的氨基亞丙基衍生物及其可藥用鹽，

式中，R₁表示羧基甲基，

R₂表示氫，R₃和R₄相同或不同，表示氫、可以被苯基取代的碳數1～6的直鏈狀或分枝狀的烷基、或碳數3～6的環烷基，或者R₃和R₄與它們所結合的氮原子一起形成雜環，該雜環表示吡咯烷基、可以被氧代或被哌啶子基取代的哌啶子基、被碳數1～6的直鏈狀或分枝狀的烷基或苯基取代的哌嗪基、嗎啉代或硫代嗎啉代，

A為無取代，B表示氧，X表示碳，Y表示硫，虛線部分表示單鍵，波浪線表示順式體和/或反式體。

2.根據權利要求1所述的氨基亞丙基衍生物及其可藥用鹽，R₃和R₄相同或不同，是氫或可以被苯基取代的碳數1～6的直鏈狀或分枝狀的烷基。

3.根據權利要求1所述的氨基亞丙基衍生物及其可藥用鹽，R₃和R₄與它們所結合的氮原子一起形成雜環，該雜環是哌啶子基。

4.選自(E)-{4-[3-(吡咯烷-1-基)亞丙基]-4,10-二氫-9-氧雜-3-硫雜苯并[f]薁-6-基}乙酸、(Z)-{4-[3-(吡咯烷-1-基)亞丙基]-4,10-二氫-9-氧雜-3-硫雜苯并[f]薁-6-基}乙酸、(E)-[4-(3-乙基甲基氨基亞丙基)-4,10-二氫-9-氧雜-3-硫雜苯并[f]薁-6-基]乙酸、(Z)-[4-(3-乙基甲基氨基亞丙基)-4,10-二氫-9-氧雜-3-硫雜苯并[f]薁-6-基]乙酸、(E)-{4-[3-(哌啶-1-基)亞丙基]-4,10-二氫-9-氧雜-3-硫雜苯并[f]薁-6-基}乙酸、(Z)-{4-[3-(哌啶-1-基)亞丙基]-4,10-二氫-9-氧雜-3-硫雜苯并[f]薁-6-基}乙酸、(Z)-[4-(3-芐基氨基亞丙基)-4,10-二氫-9-氧雜-3-硫雜苯并[f]薁-6-基]乙酸和(E)-{4-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)亞丙基]-4,10-二氫-9-氧雜-3-硫雜苯并[f]薁-6-基}乙酸中的化合物、或其可藥用鹽。

5.含有氨基亞丙基衍生物的至少一種的藥品，所述氨基亞丙基衍生物用下述通式(I)表示，

式中，R₁表示羧基甲基，

R₂表示氫，

R₃和R₄相同或不同，表示氫、可以被苯基取代的碳數1～6的直鏈狀或分枝狀的烷基、或碳數3～6的環烷基，或者R₃和R₄與它們所結合的氮原子一起形成雜環，該雜環表示吡咯烷基、可以被氧代或被哌啶子基取代的哌啶子基、被碳數1～6的直鏈狀或分枝狀的烷基或苯基取代的哌嗪基、嗎啉代或硫代嗎啉代，

A為無取代，B表示氧，X表示碳，Y表示硫，虛線部分表示單鍵，波浪線表示順式體和/或反式體。

6.根據權利要求5所述的含有氨基亞丙基衍生物的至少一種的藥品，R₃和R₄相同或不同，是氫或可以被苯基取代的碳數1～6的直鏈狀或分枝狀的烷基。

7.根據權利要求5所述的含有氨基亞丙基衍生物的至少一種的藥品，R₃和R₄與它們所結合的氮原子一起形成雜環，該雜環是哌啶子基。