[發明專利]具有高載藥量的西地那非口腔速溶薄膜組合物

有效

• 申請號: 201510016124.3
• 申請日: 2015-01-13
• 公開（公告）號: CN104586820B
• 公開（公告）日: 2021-04-09
• 發明（設計）人: 王棟海;楊清敏;張明會;程廷廷
• 申請（專利權）人: 齊魯制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/519;A61K47/42;A61K47/04;A61P15/10
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1.一種具有高載藥量的西地那非口腔速溶薄膜組合物，包含

(a)藥物活性成分，為西地那非或其藥學上可接受的鹽，所述藥物活性成分占薄膜組合物的比例為40-80％(w/w)，

(b)成膜材料，在組合物中的比例為10-20％(w/w)，所述成膜材料包括明膠，所述明膠在成膜材料中的比例為50-100％(w/w)，

(c)塑化劑，所述塑化劑選自聚山梨酯、甘油、聚乙二醇中的一種或其任意組合，所述塑化劑在薄膜組合物中的比例為3-20％(w/w)，

(d)口味調節劑，

所述薄膜組合物中活性成分西地那非的生物利用度為60％。

2.根據權利要求1所述的薄膜組合物，所述藥物活性成分為枸櫞酸西地那非，所述口味調節劑包含堿性物質，所述堿性物質選自碳酸鈉、碳酸氫鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀、磷酸鈉中的一種或其任意組合，所述堿性物質在薄膜組合物中的比例為2-20％(w/w)。

3.根據權利要求1或2所述的薄膜組合物，所述成膜材料為包含明膠和其他成膜材料的復合膜劑，所述其他成膜材料選自羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇、聚氧乙烯、支鏈淀粉、改性淀粉、卡拉膠、刺槐豆膠、黃原膠、果膠中的一種或多種。

4.根據權利要求1或2所述的薄膜組合物，所述口味調節劑包含甜味劑，所述甜味劑選自三氯蔗糖、阿斯巴甜、蔗糖中的一種或多種組合，所述甜味劑在薄膜組合物中的比例為0.1-10％(w/w)。

5.根據權利要求1或2所述的薄膜組合物，所述口味調節劑包含香精，所述香精選自櫻桃香精、草莓香精、牛奶香精、巧克力香精、葡萄香精、甜橙香精、混合漿果香精，所述香精在薄膜組合物中的比例為0.2-5％(w/w)。

6.根據權利要求1或2所述的薄膜組合物，所述口味調節劑包含清涼劑，所述清涼劑選自薄荷醇、薄荷香精或薄荷腦，所述清涼劑在薄膜組合物中的比例為0.1-5％(w/w)。

7.根據權利要求1或2所述的薄膜組合物，還包含表面活性劑，所述表面活性劑選自吐溫-80、吐溫-20、卵磷脂、十二烷基硫酸鈉、油酸、司盤中的一種或多種組合，所述表面活性劑在薄膜組合物中的比例為0.1-10％(w/w)。