[發明專利]一種制備二芳基硫代乙內酰脲衍生物關鍵中間體的方法有效
| 申請號： | 201510015415.0 | 申請日： | 2015-01-13 |
| 公開（公告）號： | CN105523958B | 公開（公告）日： | 2017-11-03 |
| 發明（設計）人： | 吳濱;浮紹東;狄維 | 申請（專利權）人： | 北京海步醫藥科技股份有限公司 |
| 主分類號： | C07C237/36 | 分類號： | C07C237/36;C07C231/12;C07C271/22;C07C269/06;C07C269/04;C07D233/86 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知識產權代理事務所(普通合伙)11371 | 代理人： | 吳開磊 |
| 地址： | 100176 北京市大興區北京經濟*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 二芳基硫代乙內酰脲 衍生物 關鍵 中間體 方法 | ||
1.一種制備式(I)化合物或其鹽的方法
其中：
R1和R2彼此相同或不同，各自表示氫原子或C1-4烷基；
R3表示氫原子或氟原子；
R4和R5彼此不同，各自表示氫原子或-C(＝O)-NH-(C1-4烷基)；和
m是1或2；所述方法包括：
a)由結構式(II)表示的化合物與結構式(III)表示的化合物進行Heck反應，
其中，X代表離去基團，選自氯原子、溴原子或碘原子，
其中，PG為氨基保護基團，
形成結構式(IV)表示的化合物；
b)還原結構式(IV)表示的化合物，形成結構式(V)表示的化合物；和
c)除去(V)化合物中的氨基保護基團PG，形成式(I)表示的化合物；
式II、III、IV和V中的R1、R2、R3、R4、R5和m的定義同式(I)化合物的定義；PG為氨基保護基團，其中所述氨基保護基團PG選自芐氧羰基、叔丁氧羰基、芴甲氧羰基、烯丙氧羰基、三甲基硅乙氧羰基、甲氧羰基、乙氧羰基、對甲氧基芐基、苯甲?；⑧彵蕉柞啺坊推S基。
2.權利要求1的制備方法，其中所述Heck反應在鈀催化劑存在條件下進行。
3.權利要求2的制備方法，其中所述鈀催化劑選自PdCl2、Pd(OAc)2、Pd(OH)2、Pd(PPh3)2Cl2、Pd(Ph3P)4、Pd2(dba)3、PdCl2(PCy3)2或PdCl2(PhCN)2。
4.權利要求3的制備方法，其中所述鈀催化劑選自PdCl2、Pd(OAc)2或Pd(PPh3)2Cl2。
5.權利要求1的方法，其中所述式(I)化合物為式(IA)化合物
其中：
R4和R5彼此不同，各自表示氫原子或-C(＝O)-NH-(C1-4烷基)；和
m是1或2。
6.權利要求5的方法，其中R4表示氫原子，且R5表示-C(＝O)-NH-(C1-4烷基)。
7.權利要求5的方法，其中R5表示氫原子，且R4表示-C(＝O)-NH-(C1-4烷基)。
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