[發(fā)明專利]吡唑并[1,5?A]吡啶衍生物及其使用方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201480075903.4
• 申請日: 2014-12-18
• 公開（公告）號: CN106029661B
• 公開（公告）日: 2017-11-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 羅伯特·L·赫德金斯;艾利森·L·祖利
• 申請（專利權(quán)）人: 亞尼塔公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司11204
• 代理人: 王達(dá)佐,洪欣

1.式I的化合物：

其中

R₁為H；鹵素；-C_1-6烷基；-C_1-6烷氧基；任選取代的吡啶基；任選取代的嘧啶基；任選取代的吡嗪基；任選取代的吡唑基；任選取代的咪唑基；任選取代的異噁唑基；任選取代的噁唑基；任選取代的噻唑基；任選取代的異噻唑基；任選取代的嗎啉基；任選取代的哌嗪基；任選取代的哌啶基；任選取代的四氫吡喃基；任選取代的吡咯烷基；四氫噻喃基1,1-二氧化物；硫代嗎啉基1,1-二氧化物；吡咯烷基-酮；哌啶基-酮；任選取代的-NH-C_6-18芳基；任選取代的-NH-吡啶基；任選取代的-NH-嘧啶基；-C(O)NHC_1-6烷基；-C(O)N(C_1-6烷基)₂；

-NHS(O)₂C_1-6烷基；-N(C_1-6烷基)S(O)₂C_1-6烷基；-NHC(O)C_1-6烷基；-NC_1-6烷基C(O)C_1-6烷基；-NHC(O)OC_1-6烷基；-NC_1-6烷基C(O)OC_1-6烷基；-NHC(O)NHC_1-6烷基；-NC_1-6烷基C(O)N(C_1-6烷基)₂；任選取代的–NHC(O)-哌嗪基；或任選取代的–NC_1-6烷基C(O)-哌嗪基；

各個R₂獨(dú)立地為H、鹵素、-C_1-6烷基、-C_1-6烷氧基、-OH、-O-C_7-11烷芳基、或三鹵代C_1-6烷基；

R₃為H或鹵素；

A為CR₂或N；

B為CR₂或N；

Q為任選地被鹵素或C_1-6烷基取代的-S(O)₂C_6-18芳基；任選地被鹵素或–C(O)NH苯基取代的吡啶基；嘧啶基；吡嗪基；任選地被鹵素或C_1-6烷基取代的-C(O)-NHC(O)-C_7-11烷芳基；任選地被鹵素或C_1-6烷基取代的-C(S)-NHC(O)-C_7-11烷芳基；任選地被鹵素或C_1-6烷基取代的-C(O)-C_7-11烷芳基；任選地被鹵素、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基取代的–C(O)NH-C_6-18芳基；任選地被鹵素、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基取代的-C(O)-O-C_6-18芳基；或者

其中X為CR₆，其中R₆為H或C_1-6烷基；或N；

R₄為H；C_1-6烷氧基；鹵素；-OC_1-6亞烷基-O-C_1-6烷基；-NHC_1-6烷基；或-N(C_1-6烷基)₂；

R₅為任選地被鹵素或C_1-6烷基取代的C_6-18芳基；或任選地被鹵素或C_1-6烷基取代的C_7-11烷芳基；或者

其中Y為C或N；

R₇為H或C_1-6烷基；

R₈為H；C_1-6亞烷基-O-C_1-6烷基；C_1-6烷基；C_1-6亞烷基-O-C_7-11烷芳基；C_1-6亞烷基-OH；

R₉為H、C_1-6烷基；或鹵素；或者

其中

R₁₀為H；鹵素；或C_1-6烷基；或者

其中

R₁₁為H或C_1-6烷基；

R₁₂為H；C_1-6烷基；或任選地被鹵素取代的C_6-18芳基

R₁₃為H；C_1-6烷基；或三鹵代C_1-6烷基；或者

其中

R₁₄為H；C_1-6烷基；或鹵素；

其中用于“任選取代”的取代基選自–OH、氧代、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_6-18芳基、C_7-11烷芳基、鹵素、鹵代C_1-6烷基、嗎啉基、哌嗪基、N-C_1-6烷基-哌嗪基或二氧戊環(huán)基；

或其藥物可接受的鹽。