[發明專利]5?羥基?4?(三氟甲基)吡唑并吡啶衍生物

有效

• 申請號: 201480067845.0
• 申請日: 2014-12-12
• 公開（公告）號: CN105873928B
• 公開（公告）日: 2018-01-23
• 發明（設計）人: 小林英樹;荒井雅巳;金子俊雄;寺坂直生
• 申請（專利權）人: 第一三共株式會社
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4545;A61K31/497;A61K31/501;A61K31/506;A61P3/06;A61P9/04;A61P9/10;A61P13/12;A61P43/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 童春媛,萬雪松

1.一種通式(I)表示的化合物或其藥理學可接受的鹽：

其中R為被取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、噻二唑基或噻唑基，取代基為1或2個相同或不同的選自以下的基團：氯原子、氟原子、C_1-3烷基、環丙基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、C_1-3烷氧基、C_2-4烷氧羰基和芐氧羰基，且R¹代表氫原子或羥基。

2.權利要求1所述的化合物或其藥理學可接受的鹽，其中R為被取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或噠嗪基，取代基為1或2個相同或不同的選自以下的基團：異丙基、三氟甲基、二氟甲氧基、氰基和異丙氧基。

3.權利要求1所述的化合物或其藥理學可接受的鹽，其中R為被三氟甲基取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或噻二唑基。

4.權利要求1所述的化合物或其藥理學可接受的鹽，其中R為被三氟甲基取代的吡啶基、嘧啶基或吡嗪基。

5.權利要求1至4中任一項所述的化合物或其藥理學可接受的鹽，其中R¹為氫原子。

6.權利要求5所述的化合物或其藥理學可接受的鹽，其中所述化合物或所述鹽選自：

5-羥基-4-(三氟甲基)-3-{1-[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氫-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮，

5-羥基-3-[1-(5-異丙氧基吡啶-2-基)哌啶-4-基]-4-(三氟甲基)-1,4,5,7-四氫-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮，

5-羥基-4-(三氟甲基)-3-{1-[6-(三氟甲基)噠嗪-3-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氫-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮，

5-羥基-3-{1-[2-異丙基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]哌啶-4-基}-4-(三氟甲基)-1,4,5,7-四氫-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮，

5-羥基-4-(三氟甲基)-3-{1-[5-(三氟甲基)吡嗪-2-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氫-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮，

5-羥基-4-(三氟甲基)-3-{1-[2-(三氟甲基)嘧啶-5-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氫-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮，

6-{4-[5-羥基-6-氧-4-(三氟甲基)-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]哌啶-1-基}-4-(三氟甲基)吡啶-3-腈，

3-{1-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]哌啶-4-基}-5-羥基-4-(三氟甲基)-1,4,5,7-四氫-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮，

5-羥基-4-(三氟甲基)-3-{1-[4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-2-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氫-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮，

5-羥基-4-(三氟甲基)-3-{1-[6-(三氟甲基)吡啶-2-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氫-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮，

5-羥基-4-(三氟甲基)-3-{1-[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氫-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮，

3-[1-(5-氯吡啶-2-基)哌啶-4-基]-5-羥基-4-(三氟甲基)-1,4,5,7-四氫-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮，

5-羥基-4-(三氟甲基)-3-{1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氫-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮，

羥基-4-(三氟甲基)-3-{1-[5-(三氟甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氫-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮，

5-羥基-4-(三氟甲基)-3-{1-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氫-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮，

5-羥基-3-[1-(6-異丙氧基噠嗪-3-基)哌啶-4-基]-4-(三氟甲基)-1,4,5,7-四氫-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮，

5-羥基-3-[1-(6-異丙氧基噠嗪-3-基)哌啶-4-基]-4-(三氟甲基)-1,4,5,7-四氫-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮，和

3-[1-(2-環丙基嘧啶-5-基)哌啶-4-基]-5-羥基-4-(三氟甲基)-1,4,5,7-四氫-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮。