[發(fā)明專利]作為TNF活性調(diào)節(jié)劑的咪唑并噠嗪衍生物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201480067072.6
• 申請(qǐng)日: 2014-12-08
• 公開（公告）號(hào): CN105814061B
• 公開（公告）日: 2018-01-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M·H·阿利;D·C·布魯金斯;J·A·布朗;M·C·哈欽斯;V·E·杰克遜;B·克勒普林;J·R·波特;J·R·昆西
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: UCB生物制藥私人有限公司
• 主分類號(hào): C07D487/04
• 分類號(hào): C07D487/04;A61K31/5025;A61P29/00
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所11038
• 代理人: 崔錫強(qiáng)

1.式(IIB)的化合物或其可藥用鹽:

其中

E表示-O-、-CH₂-或-C(O)-；

Q表示-CH₂-；

Z表示氫或甲基；

R¹²表示氫、氟、氯、三氟甲基、甲基或乙氧基羰基乙基；

R¹⁵表示氫、鹵素、C_1-6烷基、三氟甲基、C_1-6烷氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；

R¹⁶表示氫、鹵素、氰基、C_1-6烷基、三氟甲基、二氟甲氧基或氨基；

V表示C-R²²或N；

R²¹表示羥基(C_1-6)烷基；或R²¹表示(C_3-7)雜環(huán)烷基或(C_4-9)雜二環(huán)烷基，所述基團(tuán)中任一個(gè)可任選地被1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自以下的取代基取代：三氟甲基、羥基、C_1-6烷基磺酰基、氧代、羧基和C_2-6烷氧基羰基；

R²²表示氫、鹵素或C_1-6烷基；和

R²³表示氫、C_1-6烷基、三氟甲基或C_1-6烷氧基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所要求的化合物，其中R²¹表示羥基(C_1-6)烷基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所要求的化合物，由式(IIC)、(IIE)或(IIL)表示，或其可藥用鹽:

其中

T表示-CH₂-或-CH₂CH₂-；

U表示C(O)或S(O)₂；

W表示O、N(R³¹)或C(R³²)(R³³)；

-M-表示-CH₂-或-CH₂CH₂-；

R³¹表示C_1-6烷基磺酰基；

R³²表示氫、羥基、C_1-6烷基磺酰基、羧基或C_2-6烷氧基羰基；

R³³表示氫；和

E、Q、Z、V、R¹²、R¹⁵、R¹⁶和R²³根據(jù)權(quán)利要求1中所定義。

4.根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項(xiàng)所要求的化合物，其中E表示-CH₂-。

5.根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項(xiàng)所要求的化合物，其中R¹⁵表示二氟甲氧基。