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[發明專利]作為TAM族激酶抑制劑的氨基吡啶衍生物有效

專利信息
申請號: 201480065032.8 申請日: 2014-11-26
公開(公告)號: CN105764514B 公開(公告)日: 2019-07-12
發明(設計)人: 張載輝 申請(專利權)人: 圣諾康生命科學公司
主分類號: A61K31/506 分類號: A61K31/506;C07D413/14;A61P35/00
代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021 代理人: 牛海軍
地址: 加拿大不列*** 國省代碼: 加拿大;CA
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 作為 tam 激酶 抑制劑 氨基 吡啶 衍生物
【權利要求書】:

1.化合物,其由式(IA1)表示:

其中R1是芳基,雜芳基,環烷基或雜環基;

R2是芳基,雜芳基,環烷基或雜環基;并且

R3和R4各自是氫。

2.權利要求1所述的化合物,其中R1是苯基或取代的苯基。

3.權利要求1所述的化合物,其中R2是哌啶基,取代的哌啶基,四氫吡喃基,或環己基。

4.權利要求1-3中任一項所述的化合物,其中

R3和R4各自是氫;

R1是苯基或取代的苯基;并且

R2是1-哌啶-4-基或取代的1-哌啶-4-基。

5.權利要求4所述的化合物,其為:

4-(4-(6-氨基-5-(5-苯基唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;

3-(5-苯基唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;

4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;

3-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;

1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)乙酮;

(4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(環丙基)甲酮;

3-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;

1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)乙酮;

3-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;

(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(環丙基)甲酮;

(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(苯基)甲酮;

1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)-2-苯基乙酮;

(4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(苯基)甲酮;

1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)-2-苯基乙酮;

3-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;

1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)-2,2-二甲基丙-1-酮;

(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(4-氟苯基)甲酮;或

5-(1-(1-乙基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(5-苯基唑-2-基)吡啶-2-胺。

6.權利要求1-3中任一項所述的化合物,其中

R3和R4各自是氫;

R1是苯基或取代的苯基;并且

R2是四氫吡喃基。

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