[發明專利]作為TAM族激酶抑制劑的氨基吡啶衍生物有效
| 申請號: | 201480065032.8 | 申請日: | 2014-11-26 |
| 公開(公告)號: | CN105764514B | 公開(公告)日: | 2019-07-12 |
| 發明(設計)人: | 張載輝 | 申請(專利權)人: | 圣諾康生命科學公司 |
| 主分類號: | A61K31/506 | 分類號: | A61K31/506;C07D413/14;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中科專利商標代理有限責任公司 11021 | 代理人: | 牛海軍 |
| 地址: | 加拿大不列*** | 國省代碼: | 加拿大;CA |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 作為 tam 激酶 抑制劑 氨基 吡啶 衍生物 | ||
1.化合物,其由式(IA1)表示:
其中R1是芳基,雜芳基,環烷基或雜環基;
R2是芳基,雜芳基,環烷基或雜環基;并且
R3和R4各自是氫。
2.權利要求1所述的化合物,其中R1是苯基或取代的苯基。
3.權利要求1所述的化合物,其中R2是哌啶基,取代的哌啶基,四氫吡喃基,或環己基。
4.權利要求1-3中任一項所述的化合物,其中
R3和R4各自是氫;
R1是苯基或取代的苯基;并且
R2是1-哌啶-4-基或取代的1-哌啶-4-基。
5.權利要求4所述的化合物,其為:
4-(4-(6-氨基-5-(5-苯基唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
3-(5-苯基唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;
4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;
3-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;
1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)乙酮;
(4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(環丙基)甲酮;
3-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;
1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)乙酮;
3-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;
(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(環丙基)甲酮;
(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(苯基)甲酮;
1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)-2-苯基乙酮;
(4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(苯基)甲酮;
1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)-2-苯基乙酮;
3-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;
1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)-2,2-二甲基丙-1-酮;
(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(4-氟苯基)甲酮;或
5-(1-(1-乙基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(5-苯基唑-2-基)吡啶-2-胺。
6.權利要求1-3中任一項所述的化合物,其中
R3和R4各自是氫;
R1是苯基或取代的苯基;并且
R2是四氫吡喃基。
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