[發明專利]含有以單乙酰基二酰基甘油化合物作為有效成分的用于促進紅細胞系細胞的分化或者增殖的組合物

在審

• 申請號: 201480057732.2
• 申請日: 2014-09-17
• 公開（公告）號: CN105658214A
• 公開（公告）日: 2016-06-08
• 發明（設計）人: 金載和;丁海龍;姜虎范;吳世湸;安境燮;李太錫;姜鐘求;金明煥;韓龍海;孫起榮
• 申請（專利權）人: ENZYCHEM生命科學株式會社;韓國生命工學研究院
• 主分類號: A61K31/22
• 分類號: A61K31/22;A61P7/00
• 代理公司: 北京冠和權律師事務所 11399
• 代理人: 朱健;陳國軍

技術領域

本發明涉及含有以單乙酰基二酰基甘油化合物作為有效成分的用于促進紅細胞系細 胞的分化或者增殖的組合物以及包含其組合物的用于預防、治療或者改善紅細胞減少癥的 藥學組合物以及健康功能食品組合物。

背景技術

貧血作為紅細胞減少癥的一種，被定義為：因血紅蛋白數量的減少、血液內血紅蛋白 的含量減少、血紅蛋白分子與氧結合的能力降低而造成供應給組織細胞的氧氣減少的生理 反應。據報告，貧血有400種以上，其發病原因有很多種，有鐵、葉酸等營養素的缺乏、 溶血性、炎癥性疾病、骨髓功能降低等，且其比率非常高，而且比起男性，因生育等的緣 由，尤其在女性中的發病率較高。呈現比率較高的貧血伴隨諸多病理現象，為了對其進行 治療，一直以來，以每個原因作為單位，嘗試著多種多樣的治療。

通過補充鐵成分和營養素的貧血的治療方法可以通過飲食療法等來治療，相對而言容 易接近。而當造成貧血的原因為造血干細胞的增殖和分化時，一直以來是通過開發利用生 長因子、細胞因子、氟美松(dexamethasone)、雄性激素類(androgens)、雌性激素類 (estrogen)等的貧血治療制劑的方法來嘗試著治療貧血，比如目前使用的有Aranesp、 Procrit、作為同化激素之一的南諾龍(nandrolone)等。但是這些在別的疾病綜合征當中 發現有副作用，比如，主要成分為造血刺激劑的Aranesp、Procrit等貧血劑被認為會使 引發腦卒中的危險性提高。另外，近來，正在努力嘗試著通過在體外實施紅細胞分化過程 并供應的研究。即，分離提純CD34+造血干細胞并將其體外培養擴增，然后利用紅細胞生 成素(erythropoietin)誘導分化為紅細胞。但是，進行此過程需要大量的細胞因子，因此 從經濟方面而言，存在諸多問題。

另外，EC-18作為單乙酰基二酰基甘油(monoaetyldiglyceride)的一種，是從鹿茸分 離出來的。EC-18利用盲腸結扎穿孔術(cecal-ligation-puncture)的敗血癥動物模型中使 動物的生存率大大增加，并且在實驗室管理規范GLP(GoodLaboratoryPractice)毒性試 驗中也顯示沒有毒性。但是針對包括所述EC-18的單乙酰基二酰基甘油化合物對如貧血等 的紅細胞減少癥能有怎樣的效果，則至今還未曾公開。

發明內容

本發明要解決的技術問題

本發明人為了開發無副作用的新型的預防或者治療包括貧血在內的紅細胞減少癥的 治療劑進行了不斷地研究和努力，最終確認到可以通過單乙酰基二酰基甘油化合物能夠促 進紅細胞系細胞的分化或者增殖來用于預防或者治療紅細胞減少癥，并完成了本發明。本 發明的一個目的是，提供用于促進紅細胞系細胞分化或者增殖的組合物。本發明的另一個 目的是，提供用于預防、治療或者改善紅細胞減少癥(oligocythemia)的藥學組合物及健 康功能食品組合物。本發明的又一個另一個目的是，提供用于預防或者治療紅細胞減少癥 的方法。

解決問題的技術方案

作為為了達到上述目的的一種做法，本發明提供含有以下述化學式1表示的單乙酰基 二酰基甘油化合物作為有效成分的，用于促進紅細胞系細胞的分化或者增殖的組合物。

[化學式1]

在上述化學式中R1及R2分別是碳數為14至20的脂肪酸基。

另外，本發明還提供含有以上述化學式1表示的單乙酰基二酰基甘油化合物作為有效 成分的，用于預防、治療或者改善紅細胞減少癥(oligocythemia)的藥學組合物及健康功 能食品組合物。另外，本發明還提供包括將所述藥學組合物給藥至非人類或者人類個體的 步驟的，用于預防或者治療紅細胞減少癥的方法。