[發(fā)明專利]含硫二環(huán)式化合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201480057239.0
• 申請(qǐng)日: 2014-10-17
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105636965B
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-11-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 白石宜之;星井博昭;濵口涉;本莊繪理子;宅和知文;近藤雄二;后藤貴行
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 安斯泰來(lái)制藥株式會(huì)社
• 主分類號(hào): C07D495/04
• 分類號(hào): C07D495/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/554;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/22;A61P43/00;C07D519/00
• 代理公司: 北京天昊聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司11112
• 代理人: 張?zhí)K娜,常海濤

1.一種式(I)的化合物或其鹽：

式中，

X為CH，

R¹為C_1-6烷基，

R²為C_1-6烷基，

在此，R¹及R²可以與它們鍵合的碳原子一同形成環(huán)丙烷，

R³為-H，

R⁴為-H，

A環(huán)為環(huán)己烷環(huán)，

R^Y為-NR^AR^B，

R^A及R^B與鍵合的氮原子成為一體而形成可被R⁰取代的環(huán)狀氨基，

在此，環(huán)狀氨基為下式(III)所示的基團(tuán)：

R⁰為選自下述的Z組中的基團(tuán)：

Z組：

(1)-OH、

(2)-O-C_1-6烷基、

(3)鹵素、

(4)C_1-6烷基、

(5)鹵代C_1-6烷基、

(6)C_1-6亞烷基-OH、

(7)-C(＝O)-C_1-6亞烷基-OH，

Y為NH、O、S、S(＝O)₂或CH₂，及

R^L為C_1-6烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其鹽，其中，

選自Z組的基團(tuán)為選自Z1組的基團(tuán)：

Z1組：

(1)-OH、

(2)C_1-6烷基、

(3)-C(＝O)-C_1-6亞烷基-OH。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物或其鹽，其中，

Y為O、S或S(＝O)₂。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物或其鹽，其中，

R^L為CH₃。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其鹽，其選自下述的化合物組：

6-(4,4-二甲基環(huán)己基)-4-[(1,1-二氧代-1λ⁶-硫代嗎啉-4-基)甲基]-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶、

反式-1-{[6-(4,4-二甲基環(huán)己基)-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]甲基}哌啶-3,4-二醇、

1-{[6-(4,4-二甲基環(huán)己基)-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]甲基}哌啶-4-醇、

6-(4,4-二甲基環(huán)己基)-2-甲基-4-(硫代嗎啉-4-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶、

6-(4,4-二甲基環(huán)己基)-4-[(3,3-二甲基嗎啉-4-基)甲基]-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶、及

1-{[6-(4,4-二甲基環(huán)己基)-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]甲基}-2,2-二甲基哌啶-4-醇。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物或其鹽，其為6-(4,4-二甲基環(huán)己基)-4-[(1,1-二氧代-1λ⁶-硫代嗎啉-4-基)甲基]-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物或其鹽，其為反式-1-{[6-(4,4-二甲基環(huán)己基)-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]甲基}哌啶-3,4-二醇。

8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物或其鹽，其為1-{[6-(4,4-二甲基環(huán)己基)-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]甲基}哌啶-4-醇。

9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物或其鹽，其為6-(4,4-二甲基環(huán)己基)-2-甲基-4-(硫代嗎啉-4-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶。

10.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物或其鹽，其為6-(4,4-二甲基環(huán)己基)-4-[(3,3-二甲基嗎啉-4-基)甲基]-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶。