[發明專利]用于治療呼吸系統疾病的PI3K抑制劑

在審

• 申請號: 201480056821.5
• 申請日: 2014-10-15
• 公開（公告）號: CN105611929A
• 公開（公告）日: 2016-05-25
• 發明（設計）人: A.阿穆;J.N.漢布林;E.赫塞爾;D.米夏爾洛維基;S.斯里斯坎塔拉雅
• 申請（專利權）人: 葛蘭素史克知識產權開發有限公司
• 主分類號: A61K31/497
• 分類號: A61K31/497;A61K31/553;A61P11/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 周齊宏;萬雪松

1.式(I)的化合物

其中

R¹是

，且

R²是

；或

R¹是

，且

R²是

；

或其藥學上可接受的鹽，用于在患者中治療或預防呼吸系統感染、治療氣道損傷和/或 預防氣道受損。

2.根據權利要求1所述使用的化合物，其為：

6-(1H-吲哚-4-基)-4-(5-{[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]甲基}-1,3-噁唑-2-基)-1H- 吲唑，或其藥學上可接受的鹽。

3.根據權利要求1所述使用的化合物，其為：

N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-嗎啉基]甲基}-1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-6- 基]-2-(甲氧基)-3-吡啶基]甲磺酰胺，

或其藥學上可接受的鹽。

4.根據權利要求1或權利要求2所述使用的化合物，其為6-(1H-吲哚-4-基)-4-(5-{[4- (1-甲基乙基)-1-哌嗪基]甲基}-1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑半琥珀酸鹽。

5.根據權利要求1或權利要求3所述使用的化合物，其為N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6- 二甲基-4-嗎啉基]甲基}-1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-6-基]-2-(甲氧基)-3-吡啶基]甲磺酰 胺。

6.根據前述權利要求任一項所述使用的化合物，其中所述使用是治療或預防呼吸系統 感染。

7.根據權利要求6所述使用的化合物，其中所述呼吸系統感染是細菌感染。

8.根據權利要求7所述使用的化合物，其中所述細菌感染是肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌 和/或卡他莫拉菌感染。

9.根據權利要求7或8所述使用的化合物，其中所述細菌感染是鼻炎、竇炎、喉炎、支氣 管炎、細支氣管炎、扁桃體炎、肺炎和/或肺結核。

10.根據前述權利要求任一項所述使用的化合物，其中所述患者具有潛在的病癥。

11.根據權利要求10所述使用的化合物，其中所述潛在的病癥是COPD。

12.權利要求1-5中任一項定義的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備藥物中的用途， 所述藥物用于在患者中治療或預防呼吸系統感染、治療氣道損傷和/或預防氣道受損。

13.在患者中治療或預防呼吸系統感染、治療氣道損傷和/或預防氣道受損的方法，包 括向需要其的患者給予安全和有效量的如權利要求1-5中任一項定義的化合物或其藥學上 可接受的鹽。