[發(fā)明專利]多元醇在牙釉質(zhì)再礦化中的用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201480055180.1
• 申請日: 2014-10-09
• 公開（公告）號(hào): CN105611911A
• 公開（公告）日: 2016-05-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: L·介朗-德勒莫;C·薩比斯;D·威爾斯;B·羅德里奎茲;A·巴里
• 申請（專利權(quán)）人: 羅蓋特公司
• 主分類號(hào): A61K8/60
• 分類號(hào): A61K8/60;A61Q11/00
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 孟凡宏

發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種包括至少一種多元醇的組合物，該組合物旨在用于預(yù)防口腔 和牙齒的感染或疾病和/或用于維持良好的口腔和牙齒衛(wèi)生，從而允許維持良好的 口腔和牙齒健康。本發(fā)明更具體地涉及包括選自麥芽糖醇和木糖醇的至少一種多元 醇的組合物用于治療牙釉質(zhì)的去礦化，并且尤其是用于刺激它的再礦化的用途。

技術(shù)背景

牙齒健康涉及我們口腔(具體地是牙齒和牙齦)的健康和運(yùn)作的所有方面。 除了允許吃、說話和笑，牙齒和牙齦還必須對(duì)抗感染，該感染會(huì)引起蛀牙、牙齦炎 癥、牙齒損耗和口臭。

存在牙齒磨損的四種主要機(jī)制：

-磨耗，它是源自在正常運(yùn)作期間，或在病態(tài)習(xí)慣(例如磨牙(磨牙癥)) 期間，牙齒在一起摩擦的磨損。

-磨蝕，它是源自由除了牙齒的物質(zhì)的摩擦引起的機(jī)械磨損。

-楔狀缺損(abfraction)，它是間接地由磨牙癥和牙關(guān)緊閉習(xí)慣引起的，并 且它促進(jìn)了“溶解”牙釉質(zhì)晶體。這一現(xiàn)象引起在接近牙齦的牙齒的頸部的釉質(zhì)的 損耗。

-腐蝕，它是由化學(xué)過程引起的釉質(zhì)的和牙本質(zhì)的礦物質(zhì)的損耗。主要原 因之一是飲食。更確切地說，酸性的飲料和食物的消費(fèi)促進(jìn)了這種導(dǎo)致齲齒形成的 腐蝕。

蛀牙是可傳播的傳染病。具體地，它是由牙菌斑細(xì)菌產(chǎn)生的酸性腐蝕的結(jié)果。 一些細(xì)菌，例如變異鏈球菌和某些乳酸桿菌，可以例如從父母傳播至他們的孩子。 這些細(xì)菌是生齲齒的，這意味著它們促進(jìn)了牙齒退化。它們形成了粘性膜，更常見 地稱為牙菌斑，位于牙齒的表面。每天，通常在飯后，菌斑在牙齒上快速形成并且 在牙齒釉質(zhì)的表面處和牙齦上組成了一種薄的并且發(fā)粘的基質(zhì)，也稱為一種生物 膜。這種基質(zhì)涵蓋了食物殘?jiān)图?xì)菌，它們的發(fā)展是通過以源自食物和飲料的發(fā)酵 性碳水化合物為食。細(xì)菌產(chǎn)生的酸溶解牙齒的礦物質(zhì)例如鈣和磷。這稱為去礦化。 這一去礦化構(gòu)成了衰退的起點(diǎn)；它是不存在敏感性的階段1。

階段2涉及牙本質(zhì)(形成牙齒內(nèi)層的物質(zhì))，它可通過對(duì)外部刺激物如熱、冷 或糖的敏感性辨認(rèn)。階段3的特征在于這樣一種涉及牙髓的硬組織破壞，其特征可 在于自發(fā)的疼痛(牙疼)。最后，階段4是牙髓壞死或自發(fā)的喪失活力，其中在牙 管中和牙齒周圍有細(xì)菌增殖。這是最嚴(yán)重的階段，導(dǎo)致了牙齒感染或膿腫。這種感 染代表了對(duì)于一般健康的威脅。細(xì)菌可以通過血液遷移到身體中并且移植自身到器 官例如心臟、腎臟、關(guān)節(jié)等上。衰退是演進(jìn)過程，并且不會(huì)存在自發(fā)恢復(fù)。

然而，蛀牙不是不可避免的：有可能對(duì)抗它。唾液消除了來自口腔的食物殘 渣，中和了牙菌斑細(xì)菌產(chǎn)生的酸，并且在稱為“再礦化”的過程中提供牙齒所需的 鈣和磷。唾液還充當(dāng)了來自牙膏或氟化水的氟化物的儲(chǔ)存器。氟化物通過再礦化牙 齒并且通過抑制酸的細(xì)菌生產(chǎn)而幫助控制蛀牙，由此減少或減慢了降解過程。

只要一旦從長遠(yuǎn)來看打破了在牙齒的去礦化和再礦化的過程之間的平衡，就 發(fā)生蛀牙。

牙釉質(zhì)是強(qiáng)礦化組織。事實(shí)上，它由96％的無機(jī)材料和3％的有機(jī)基質(zhì)(釉質(zhì) 蛋白、釉蛋白和脂類)構(gòu)成，剩余1％是水。因此釉質(zhì)是非常緊湊的、弱可滲透的 結(jié)構(gòu)。然而，因?yàn)橐呀?jīng)觀察到該組織允許由小離子或有機(jī)著色劑組成的液體通過， 假定存在具有多個(gè)孔的系統(tǒng)，更大的分子也易接近該系統(tǒng)。盡管水以小量存在，但 是認(rèn)為后者允許圍繞牙釉質(zhì)的晶體的保濕層的形成，所述層是分子離子交換和滲透 進(jìn)入牙齒表面所需要的。這些微孔內(nèi)的水的存在被認(rèn)為構(gòu)成了允許某些要素(例如 細(xì)菌酸、氟化物(F^-)或磷酸鈣(CaPO₄)被引入表面的擴(kuò)散的主要模式。由于在 釉質(zhì)表面的孔中存在水，由牙菌斑微生物產(chǎn)生的有機(jī)酸可以擴(kuò)散，并且由此與牙齒 的晶體結(jié)構(gòu)直接接觸。因此，有機(jī)酸溶解它們，從內(nèi)部發(fā)揮作用，并且釋放它們包 含的礦物質(zhì)，并且更具體地是磷酸鈣。這一過程稱作去礦化。

不應(yīng)忘記，當(dāng)pH下降時(shí)，存在于生物結(jié)構(gòu)中的磷酸鈣的溶解度顯著提高。這 解釋了在口腔健康方面，唾液和牙菌斑的pH的重要性。pH降低導(dǎo)致晶體結(jié)構(gòu)的溶 解，同時(shí)pH增加引起礦物組分的沉淀。這導(dǎo)致被稱為初始齲損傷的結(jié)果。