[發明專利]磺酰吲哚衍生物和制備該磺酰吲哚衍生物的方法

在審

• 申請號: 201480054561.8
• 申請日: 2014-10-02
• 公開（公告）號: CN105612150A
• 公開（公告）日: 2016-05-25
• 發明（設計）人: 劉景雅;尹址誠;嚴德基;李連任;申惠蓮;李俊熙;徐夏;金知德;李相昊;李春浩
• 申請（專利權）人: 株式會社大熊制藥
• 主分類號: C07D401/10
• 分類號: C07D401/10;A61K31/4439;A61P1/04
• 代理公司: 北京德琦知識產權代理有限公司 11018
• 代理人: 康泉;王珍仙

1.一種由下面化學式1表示的化合物或其藥學上可接受的鹽：

[化學式1]

其中，

X是鍵、-CH₂-、-O-、-NH-、-N(CH₃)-或-N(CHO)-，

X₁、X₂和X₃各自獨立地是CH或N，

R₁是苯基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基，或與包括一個或兩個氮原子或氧原子的6元 雜環烷基稠合的苯基，其中所述R₁是未取代的或被獨立地選自由下述組成的組的一至五個 取代基取代：C_1-6烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4鹵代烷基、C_1-4鹵代烷氧基、羥基、硝基、氰基、鹵素、氨 基、苯基、苯氧基、鹵素取代的苯氧基、-COO(C_1-4烷基)和-NHCO(C_1-4烷基)，

R₂是萘基、苯基或吡啶基，其中所述R₂是未取代的或被獨立地選自由下述組成的組的一 至三個取代基取代：C_1-6烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4鹵代烷基、C_1-4鹵代烷氧基、氰基、鹵素和苯基，

R₃是-CH₂NR₄R₅、-CONR₄R₅、-COOR₄或-NR₄R₅，其中所述R₄和R₅各自獨立地是氫或C_1-4烷基， 或所述R₄和R₅與連接R₄和R₅的氮原子一起形成5元或6元含氮的雜環基。

2.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R₁是苯基，所述苯基是未取代 的或被獨立地選自由下述組成的組的一至五個取代基取代：C_1-6烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4鹵代 烷基、C_1-4鹵代烷氧基、羥基、硝基、氰基、鹵素、氨基、苯基、苯氧基、鹵素取代的苯氧基、-COO (C_1-4烷基)和-NHCO(C_1-4烷基)。

3.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R₁是吡啶基，所述吡啶基是未 取代的或被獨立地選自由下述組成的組的一至三個取代基取代：C_1-6烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4鹵代烷基和鹵素。

4.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R₁是嘧啶基，所述嘧啶基是未 取代的或被C_1-4烷氧基或鹵素取代。

5.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R₂是苯基，所述苯基是未取代 的或被獨立地選自由下述組成的組的一至三個取代基取代：C_1-6烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4鹵代 烷基、C_1-4鹵代烷氧基、氰基、鹵素和苯基。

6.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R₂是吡啶基，所述吡啶基是未 取代的或被C_1-4烷氧基或鹵素取代。