[發明專利]用于親和色譜法和用于延長治療劑的半衰期的化合物

在審

• 申請號: 201480054551.4
• 申請日: 2014-10-01
• 公開（公告）號: CN105593222A
• 公開（公告）日: 2016-05-18
• 發明（設計）人: P.庫姆帕魯姆;O.舍恩;C.P.多納休;G.埃文達;D.I.伊斯雷爾;D.保萊拉;L.蒯;N.V.普拉布
• 申請（專利權）人: 葛蘭素史密斯克萊知識產權發展有限公司
• 主分類號: C07D401/06
• 分類號: C07D401/06;C07D401/10;C07D235/18;C07D235/24;C07D417/14;A61K31/4184;A61K47/22
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 曹立莉;許斐斐

1.式I的化合物

或其鹽，其中:

R¹為H、-Cl、-F、-Br、-I、-OH、-CN、-NO₂、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₁- C₆烯基、取代或未取代的環烷基、芳基或雜芳基；

R³為–[(CH₂)₂E]_n(CH₂)₂NR’R”且n為0至30的任意整數,

其中R’和R”各自獨立地為H、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₁-C₆烯基、或 取代或未取代的環烷基；

芳基為任何取代或未取代的、完全或部分芳香的烴取代基或雜芳基取代基；

Y¹和Y³獨立地為C、O、N、NR²或S，其中R²為H、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的 C₁-C₆烯基、取代或未取代的環烷基、芳基或雜芳基；Y²為C或N；

A和D獨立地為脒、硫代酰胺，或A和/或D不存在；

B為取代或未取代的C₄-C₉-環烷基、取代或未取代的包含N、O或S的C₄-C₉-雜環烷基、取代 或未取代的包含N、O、S的雜芳基，或B不存在；

C為以下任意一種：

芳基、雜芳基、脒、或硫代酰胺；

E為CH₂、O、NH或S，或E不存在；且

Z為取代或未取代的芳基、取代或未取代的包含N、O或S的雜烷基，或取代或未取代的包 含N、O、S的雜芳基，或Z不存在。

2.根據權利要求1的化合物，其中

R¹為H、-Cl、-F、-Br或-I；

R³為–[(CH₂)₂E]_n(CH₂)₂NR’R”且n為0至12的任意整數，其中R’和R”各自獨立地為H、- CH₃、-CH₂CH₃、-CH(CH₃)₂、-CH₂CH(CH₃)₂、-(CH)_nCH₃或–C(CH₃)₃，在-(CH)_nCH₃中n為1、2、3、4或5；

芳基為取代或未取代的苯基、甲苯基、二甲苯基、萘基、芐基、噻吩基、吲哚基、吡咯基、 吡啶基、嘧啶基、嘌呤基、吡喃基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、硫代咪唑基、噁唑基、氮 雜基、硫雜基、硫氮雜基、喹啉基、氧雜基或噁二唑基；

Y¹和Y³獨立地為C、O、N、NR²或S，其中R²為H、-CH₃、-CH₂CH₃、-CH(CH₃)₂、-CH₂CH(CH₃)₂、- (CH)_nCH₃或–C(CH₃)₃，在-(CH)_nCH₃中n為1、2、3、4或5；

Y²為C或N；

A和D獨立地為脒、硫代酰胺，或A和/或D不存在；

B為取代或未取代的C₄-C₉-環烷基、取代或未取代的包含N的C₄-C₉-雜環烷基、取代或未 取代的包含N、S或O的雜芳基，或B不存在；

C為以下任意一種：

芳基、雜芳基、脒、硫代酰胺，或C不存在；

E為CH₂、O、NH或S，或E不存在；且

Z為取代或未取代的芳基或取代或未取代的包含N、O或S的雜芳基，或Z不存在；

或其鹽。