[發明專利]神經活性類固醇、組合物和其用途

有效

• 申請號: 201480052272.4
• 申請日: 2014-08-22
• 公開（公告）號: CN105579043B
• 公開（公告）日: 2021-09-14
• 發明（設計）人: G.馬丁內斯博特拉;B.L.哈里森;A.J.羅比肖;F.G.薩里圖羅;R.J.赫爾;R.B.卡格博
• 申請（專利權）人: 薩奇治療股份有限公司
• 主分類號: A61K31/58
• 分類號: A61K31/58;A61K31/57
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 曹立莉;牟科

1.一種式(I)化合物：

或其藥學上可接受的鹽，

其中：

A是任選被取代的含氮雜芳基或雜環基；

L是-C(R³)(R³)-；

R¹是氫或C₁-C₆烷基；

R²是氫或C₁-C₆烷基；

每個R³是氫；

R⁵不存在或是氫；并且

代表單鍵或雙鍵，其中

當中的一個是雙鍵時，另一個是單鍵；并且

當所述中的一個是雙鍵時，R⁵不存在。

2.如權利要求1所述的化合物，其中R²為C₁-C₆鹵烷基。

3.一種式(Ia)化合物：

或其藥學上可接受的鹽，

其中：

A是任選被取代的含氮雜芳基或雜環基；

L是-C(R³)(R³)-；

R¹是氫或C₁-C₆烷基；

每個R³是氫；

R⁵不存在或是氫；并且

代表單鍵或雙鍵，其中

當中的一個是雙鍵時，另一個是單鍵；并且

當所述中的一個是雙鍵時，R⁵不存在。

4.如權利要求3所述的化合物，其中所述式(Ia)化合物為式(Ia-1)化合物：

或其藥學上可接受的鹽。

5.如權利要求3所述的化合物，其中A是苯并三唑、氮雜苯并三唑、二氮雜苯并三唑、苯并吡唑、氮雜苯并吡唑或二氮雜苯并吡唑。

6.如權利要求3所述的化合物，其中A是取代的5元含氮雜芳基或雜環基。

7.如權利要求6所述的化合物，其中A是包含至多四個氮原子的取代的5元含氮雜芳基或雜環基。

8.如權利要求7所述的化合物，其中A是包含2、3或4個氮原子的取代的5元含氮雜芳基或雜環基。

9.如權利要求8所述的化合物，其中A是取代的吡唑、三唑或四唑。