[發明專利]包含交聚維酮的片劑

有效

• 申請號: 201480051679.5
• 申請日: 2014-09-18
• 公開（公告）號: CN105555261B
• 公開（公告）日: 2020-02-11
• 發明（設計）人: 亞伯拉罕·科內利斯·拉蒂
• 申請（專利權）人: 燦盛制藥有限公司荷蘭公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/424;A61K31/43;A61K9/28
• 代理公司: 11258 北京東方億思知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 肖善強

1.可分散片劑，其包含β-內酰胺抗生素和占所述片劑0.65-1.0重量％的交聚維酮，其特征在于：其中所述β-內酰胺抗生素是阿莫西林三水合物；并且

其中所述阿莫西林三水合物的存在量為所述片劑的50-97重量％。

2.根據權利要求1所述的片劑，其中當浸入水中時所述可分散片劑在3分鐘內崩解，產生均勻的分散體，通過如2011年3月QAS/09.324/Final中所述的用于片劑和膠囊的5.3崩解試驗確定。

3.根據權利要求1-2中任一項的片劑，其中所述可分散片劑包含少于500ppm的下述化合物，所述化合物選自由二氯甲烷、異丙醇、特戊酸和三乙胺組成的列表。

4.根據權利要求1-2中任一項的片劑，其中所述可分散片劑還包含添加劑。

5.根據權利要求4的片劑，其中所述添加劑是β-內酰胺酶抑制劑和/或人工香料。

6.根據權利要求5的片劑，其中所述β-內酰胺酶抑制劑是克拉維酸或其藥學上可接受的鹽。

7.根據權利要求1-2中任一項的片劑，其中交聚維酮的量為所述片劑的0.8±0.15重量％。

8.根據權利要求1-2中任一項的片劑，其中所述片劑在浸入自來水中后30-120秒內崩解，通過如2011年3月QAS/09.324/Final中所述的用于片劑和膠囊的5.3崩解試驗確定。

9.制備可分散片劑的方法，所述方法包括以下步驟：

(a)篩選β-內酰胺抗生素、交聚維酮和任選的第一組添加劑；

(b)混合在步驟(a)中得到的組分；

(c)向在步驟(b)中得到的混合物中加入潤滑劑；

(d)將在步驟(c)中得到的混合物壓縮成片劑，

其中交聚維酮的量為所述片劑的0.65-1.0重量％；并且

其中所述β-內酰胺抗生素是阿莫西林三水合物；并且

其中所述阿莫西林三水合物的存在量為所述片劑的50-97重量％。

10.根據權利要求9的方法，其中所述潤滑劑是硬脂酸鎂。

11.包裝，其包含根據權利要求1-8中任一項所述的片劑。

12.交聚維酮在制備包含β-內酰胺抗生素的可分散片劑中的用途，其中交聚維酮的量為所述可分散片劑的0.65-1.0重量％；并且

其中所述β-內酰胺抗生素是阿莫西林三水合物；并且

其中所述阿莫西林三水合物的存在量為所述片劑的50-97重量％。