[發明專利]喹唑啉衍生物和其作為DNA甲基轉移酶抑制劑的用途

在審

• 申請號: 201480051549.1
• 申請日: 2014-09-19
• 公開（公告）號: CN105555781A
• 公開（公告）日: 2016-05-04
• 發明（設計）人: L·阿爾比;P·B·阿里蒙多
• 申請（專利權）人: 皮埃爾法布雷醫藥公司;國家科學研究中心
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D401/12;A61K31/517;A61P35/00
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉;劉彬娜

1.一種下式(I)的化合物：

或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，

其中：

-表示單鍵或雙鍵，條件是兩個鍵不同時表示雙鍵，

-n1和n2彼此獨立地表示0至8之間的整數，

-Q表示任選被取代的芳基或任選被取代的雜環，

-W表示NR₀、哌啶二基、哌嗪二基或吡咯烷二基，

-X₁表示O或NR₁，

-X₂表示O或NR₂，

-X₃表示：

■N，當表示雙鍵時，和

■NR₃，當表示單鍵-X₃時，

-X₄表示：

■O或NR₄，當表示雙鍵時，和

■OR₄或NR₄R₅，當表示單鍵-X₄時，

-R₀表示H、CHO、CO₂-((C₁-C₆)烷基)；或者任選被CHO、CO₂H或CO₂-((C₁-C₆)烷基)取代的 (C₁-C₆)烷基，

-R₁和R₂彼此獨立地表示H或(C₁-C₆)烷基，

-R₃和R₄彼此獨立地表示H、(C₁-C₆)烷基、芳基、雜環、-((C₁-C₆)烷基)-X₅-芳基或-((C₁- C₆)烷基)-X₅-雜環，

其中X₅表示一個鍵、O或NR₆，且每個芳基或雜環部分任選被取代，和

-R₅和R₆彼此獨立地表示H或(C₁-C₆)烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中其為下式(I-1c)或(I-1d)的化合物：

或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物。

3.根據權利要求1和2中任一項所述的化合物，其中n1和n2彼此獨立地表示1至4之間的 整數。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，其中X₁表示NH且X₂表示O。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的化合物，其中W表示NR₀、 氮原子被連接至(CH₂)_n1。