[發明專利]延遲釋放的藥物制劑

在審

• 申請號: 201480051226.2
• 申請日: 2014-09-22
• 公開（公告）號: CN105555259A
• 公開（公告）日: 2016-05-04
• 發明（設計）人: D.普賴西格;M.帕赫科夫;J.哈懷勒;F.J.奧利維拉瓦拉姆;R.C.布拉沃岡薩雷斯
• 申請（專利權）人: 蒂洛特斯制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/50;A61K31/192;A61K31/4164;A61K31/4178;A61K31/4422
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 曹立莉

1.一種將活性劑遞送至腸的延遲釋放的藥物制劑，其包含載體粒子和至 少一種與載體粒子締合的活性劑，其中所述載體粒子為多孔粒子且其被用 于靶向腸的材料包圍。

2.權利要求1的延遲釋放的藥物制劑，其中所述載體粒子包含功能化碳 酸鈣。

3.權利要求2的延遲釋放的藥物制劑，其中所述功能化碳酸鈣為表面反 應的碳酸鈣，其通過將天然的或合成的碳酸鈣與二氧化碳和一種或多種酸 反應獲得，其中所述二氧化碳通過酸處理在原位形成和/或通過外部來源供 給。

4.上述權利要求中任一項的延遲釋放的藥物制劑，其中所述至少一種活 性劑吸附于載體粒子上和/或吸收在載體粒子內。

5.上述權利要求中任一項的延遲釋放的藥物制劑，其中基于載體粒子的 總重量，所述載體粒子締合有至少15％重量，優選至少20％重量的至少一種 活性劑，其中所述載體粒子的總重量包含至少一種活性劑的重量。

6.上述權利要求中任一項的延遲釋放的藥物制劑，其中所述活性劑選自 抗炎劑、抗感染劑、免疫調節劑和抗體。

7.權利要求6的延遲釋放的藥物制劑，其中所述抗炎劑為類固醇、皮質 類固醇、非甾族抗炎劑或草藥抗炎劑，且其中所述抗感染劑為抗菌劑、抑 制病毒劑、抗真菌劑、驅蟲劑或抗其他微生物的試劑。

8.上述權利要求中任一項的延遲釋放的藥物制劑，其中所述載體粒子被 用于靶向腸的材料的包衣包圍。

9.上述權利要求中任一項的延遲釋放的藥物制劑，其中所述載體粒子在 用于靶向腸的材料的基質之中。

10.上述權利要求中任一項的延遲釋放的藥物制劑，其中所述用于靶向 腸的材料包含不溶于pH小于5的腸液且溶于pH大于等于5的腸液的化合 物。

11.上述權利要求中任一項的延遲釋放的藥物制劑，其中所述用于靶向 腸的材料為靶向結腸的材料。

12.權利要求11的延遲釋放的藥物制劑，其中所述靶向結腸的材料包含 易感于結腸細菌的攻擊的化合物。

13.上述權利要求中任一項的延遲釋放的藥物制劑，其中所述載體粒子 至少部分覆蓋有使載體粒子表面具有疏水性或親水性的化合物。

14.上述權利要求中任一項的延遲釋放的藥物制劑，其中所述載體粒子 至少部分覆蓋有粘膜粘著劑化合物和/或持續釋放包衣。

15.制備權利要求1-14中任一項定義的延遲釋放的藥物制劑的方法，其 包括將多孔載體粒子用至少一種活性劑負載以獲得經負載的載體粒子和將 經負載的載體粒子用靶向腸的材料包圍的步驟。

16.權利要求1-14中任一項定義的延遲釋放的藥物制劑，其用在治療胃 腸道病癥的方法中。