[發明專利]含有比索洛爾的貼劑及其包裝體

在審

• 申請號: 201480048897.3
• 申請日: 2014-09-05
• 公開（公告）號: CN105517543A
• 公開（公告）日: 2016-04-20
• 發明（設計）人: 石倉準;青柳和宏;雨山智;漆原直子;田中智也;中村哲也
• 申請（專利權）人: 日東電工株式會社;東亞榮養株式會社
• 主分類號: A61K31/138
• 分類號: A61K31/138;A61J1/00;A61K9/70;A61K47/32;A61P9/06;A61P9/10;A61P9/12;A61P43/00
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 王海川;穆德駿

技術領域

本發明涉及含有比索洛爾的貼劑及其包裝體。

背景技術

近年來，作為將藥物向生物體內給藥的手段，采用將含有藥物的 粘合片粘貼于皮膚的貼劑。對于這樣的貼劑而言，在聚酯、聚乙烯等 塑料制的支撐體的單面上層疊含有經皮吸收性藥物的粘合劑層，并且 該粘合劑層的露出的面被剝離襯墊覆蓋。通常，為了防止所含有的經 皮吸收性藥物的揮發、濕度的影響，這樣的貼劑用不透水性的包裝材 料單獨包裝。

作為交感神經的β1受體的高選擇性拮抗藥(β阻滯劑)的比索洛爾 被用于改善原發性高血壓、心絞痛、心律失常，其富馬酸鹽以片劑的 形式口服給藥。但是，在口服給藥的情況下，存在效果的持續性差、 給藥后觀察到暫時的血藥濃度過度升高、容易引起副作用等缺點，為 了改善上述問題，期望使用比索洛爾的貼劑。

關于上述含有比索洛爾的貼劑，在專利文獻1中公開了一種裝有 貼劑的包裝袋，其中，為了抑制比索洛爾的水解反應、提高其保存穩 定性，將該貼劑收容于包裝袋內，并且將上述包裝袋的內部的25℃下 的相對濕度保持在25％以下。但是，上述包裝袋需要干燥劑，形成包 裝體時體積大，攜帶、使用上不方便。

另外，在專利文獻2中公開了一種貼劑，其中，出于防止粘合劑 層的著色、抑制多奈哌齊的釋放性變差的目的，使粘合劑層的含水率 為1,000ppm～8,000ppm。但是，上述專利文獻并沒有啟示貼劑中所含 的比索洛爾的經時穩定性的提高，并且關于應用于含有比索洛爾的貼 劑的可能性也沒有任何啟示。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：國際公開第2005/072716號

專利文獻2：國際公開第2009/145177號

發明內容

發明所要解決的問題

本發明的目的在于提供一種粘合劑層中所含的比索洛爾的經時穩 定性優良的含有比索洛爾的貼劑、以及提供一種使用性及便攜性優良 的含有比索洛爾的貼劑的包裝體。

用于解決問題的手段

本發明人為了實現提高含有比索洛爾的貼劑的粘合劑層中的比索 洛爾的經時穩定性進行了深入研究，結果發現，比索洛爾的經時穩定 性與含水率存在明顯的相關關系，發現通過適當地控制粘合劑層的含 水率，在含有比索洛爾的貼劑的包裝時，即使不使用干燥劑也能夠抑 制比索洛爾的經時水解反應，從而完成了本發明。

即，本發明如下所述。

(1)一種含有比索洛爾的貼劑，其具有支撐體和形成在該支撐體的 至少單面上的含有比索洛爾的粘合劑層，該粘合劑層的含水率為 10,000ppm以下。

(2)如(1)所述的含有比索洛爾的貼劑，其中，上述粘合劑層的含 水率為200ppm～10,000ppm。

(3)如(1)或(2)所述的含有比索洛爾的貼劑，其中，上述粘合劑層 含有選自由丙烯酸類粘合劑和橡膠類粘合劑組成的組中的一種或兩種 以上的粘合劑。

(4)如(1)～(3)中任一項所述的含有比索洛爾的貼劑，其還具備暫 時粘貼在上述粘合劑層的粘合面上的剝離襯墊。

(5)一種含有比索洛爾的貼劑的包裝體，其中，在耐透濕性袋體中 封入有(1)～(4)中任一項所述的含有比索洛爾的貼劑。

(6)如(5)所述的包裝體，其中，上述耐透濕性袋體通過將丙烯腈 類樹脂層和不透水層層疊而成的包裝材料以該丙烯腈類樹脂層位于上 述含有比索洛爾的貼劑的鄰近側的方式密封而得到。

(7)如(5)或(6)所述的包裝體，其中，在上述耐透濕性袋體內未封 入干燥劑。

(8)如(5)～(7)中任一項所述的包裝體，其中，上述耐透濕性袋體 由不含有干燥劑的包裝材料形成。

發明效果

根據本發明，能夠在含有比索洛爾的貼劑的包裝時不使用干燥劑 的情況下抑制粘合劑層中的比索洛爾的經時水解，因此能夠實現提高 了經時穩定性和可靠性的含有比索洛爾的貼劑，另外，可以提供使用 性和便攜性優良的含有比索洛爾的貼劑的包裝體。由此，患者的 QOL(生活質量)和經濟性提高。

具體實施方式

本發明的含有比索洛爾的貼劑具有支撐體和形成在支撐體的至少 單面上的含有比索洛爾的粘合劑層。需要說明的是，下述中，有時將 本發明的含有比索洛爾的貼劑稱為“本發明的貼劑”或簡稱為“貼劑”。