[發明專利]用于治療癌癥的作為IDH2突變體抑制劑的2;4-或4;6-二氨基嘧啶化合物有效
| 申請號： | 201480048552.8 | 申請日： | 2014-07-10 |
| 公開（公告）號： | CN105593215B | 公開（公告）日： | 2019-01-15 |
| 發明（設計）人： | Z·D·孔塔替斯;J·泊泊威次-馬勒;J·特維斯 | 申請（專利權）人： | 安吉奧斯醫藥品有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/48 | 分類號： | C07D239/48;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/12;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/04;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/04;C07 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務所 11105 | 代理人： | 鄒宗亮 |
| 地址： | 美國馬*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 治療 癌癥 作為 idh2 突變體 抑制劑 氨基 嘧啶 化合物 | ||
1.一種具有化學式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽：
其中：
環A選自吡啶基、嘧啶基和吡嗪基，其中環A任選地被最多兩個取代基取代，這些取代基獨立地選自鹵素、-C1-C4烷基、-C1-C4鹵代烷基、-C1-C4羥基烷基、-NH-S(O)2-(C1-C4烷基)、-S(O)2NH(C1-C4烷基)、-CN、-S(O)2-(C1-C4烷基)、C1-C4烷氧基、-NH(C1-C4烷基)、-OH、-CN、以及-NH2；
環B選自吡啶基、嘧啶基、噠嗪基以及吡嗪基，其中環B任選地被最多兩個取代基取代，這些取代基獨立地選自鹵素、-C1-C4烷基、-C2-C4炔基、-C1-C4鹵代烷基、-C1-C4羥基烷基、C3-C6環烷基、-(C0-C2亞烷基)-O-C1-C4烷基、-O-(C1-C4亞烷基)-C3-C6環烷基、-NH-S(O)2-(C1-C4烷基)、-S(O)2NH(C1-C4烷基)、-S(O)2-NH-(C3-C6環烷基)、-S(O)2-(飽和的雜環基)、-CN、-S(O)2-(C1-C4烷基)、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-OH、C(O)-O-(C1-C4烷基)、飽和的雜環基、以及-NH2；
W和X是N，且Y是CH；
Z是-C(R1)(R2)(R3)；
R1和R3各自獨立地選自氫、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、-O-C1-C4烷基、和CN，其中R1的任何烷基部分任選地被-OH、NH2、NH(C1-C4烷基)、或N(C1-C4烷基)2取代；
R2選自：任選地被氟或-OH取代的-(C1-C4烷基)；-(C0-C4亞烷基)-O-(C1-C4烷基)和-(C0-C2亞烷基)-Q；并且
Q選自吡啶基、四氫呋喃基、環丁基、環丙基、苯基、吡唑基、嗎啉基以及氧雜環丁烷基，其中Q任選地被最多2個取代基取代，這些取代基獨立地選自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷基、＝O、氟、氯以及溴；或者
R1和R3任選地與它們附接至其上的碳原子一起形成C(＝O)，或者
R1和R2任選地一起形成環丙基、環丁基、環戊基、環己基、四氫呋喃基、四氫吡喃基、氧雜環丁烷基、雙環[2.2.1]庚基、氮雜環丁烷基，其中任一者任選地被最多2個取代基取代，這些取代基獨立地選自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6環烷基、-OH、-C(O)CH3、氟以及氯；以及其中
雜環基是指非芳香族的3-10元單環、8-12元雙環或11-14元三環的環系統，如果是單環其具有1-3個雜原子，如果是雙環其具有1-6個雜原子，如果是三環其具有1-9個雜原子，所述雜原子選自O、N或S或其氧化形式，所述雜原子的氧化形式選自N+-O-、S(O)和S(O)2。
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