[發明專利]用于化妝品用途的含有兩種酚類化合物的組合物

有效

• 申請號: 201480048272.7
• 申請日: 2014-06-30
• 公開（公告）號: CN105473126B
• 公開（公告）日: 2019-04-09
• 發明（設計）人: N.陳;P.布里瓦;D.麥肯;A.波坦
• 申請（專利權）人: 萊雅公司
• 主分類號: A61K8/60
• 分類號: A61K8/60;A61K8/49
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 周蓉;李炳愛

本發明涉及組合物，其包含：(a)至少兩種酚類化合物(一種類黃酮和一種非類黃酮)；(b)至少一種助水溶物；(c)至少一種乳化劑；(d)脂溶性抗氧化劑；以及(e)水。所述至少一種助水溶物應以將所述至少兩種酚類化合物有效溶解在所述組合物的水相中的量存在。所述至少一種乳化劑應以足以產生有效溶解所述脂溶性抗氧化劑的油包水或水包油乳劑的量存在。所述組合物可用于化妝品目的和其它用途。

發明背景

本發明涉及組合物，其包含：(a)至少兩種酚類化合物(一種類黃酮和一種非類黃酮)；(b)至少一種助水溶物；(c)至少一種乳化劑；(d)脂溶性抗氧化劑；以及(e)水。所述至少一種助水溶物應以將所述至少兩種酚類化合物有效溶解在所述組合物的水相中的量存在。所述至少一種乳化劑應以足以產生有效溶解所述脂溶性抗氧化劑的油包水或水包油乳劑的量存在。所述組合物可用于化妝品用途。

自由基的形成是廣泛接受的導致皮膚老化的關鍵機制。自由基是具有不成對電子的高度反應性分子，其可直接損傷各種細胞膜、脂質、蛋白質、RNA和DNA。這些反應性氧物質的損傷作用在正常代謝期間在內部且通過各種氧化應激在外部誘導。UV暴露和環境污染可通過在皮膚中產生自由基而加速皮膚老化。抗氧化劑通過清除自由基并抑制接著的氧化反應而保護細胞免受氧化應激損傷。隨著皮膚老化，對抗氧化應激的內生能力下降，并使得需要提供額外的幫助來對抗在內部和外部產生的氧化應激。抗氧化劑的局部施用被廣泛用于護膚品中以防止皮膚老化。

酚類化合物(即，苯酚和多酚)是飲食中最豐富的抗氧化劑，并且公認為是非常有效的抗氧化劑。它們已在變性疾病，特別是心血管疾病和癌癥的預防中進行了廣泛研究。許多酚類化合物已配制于營養補充劑和消費產品中。然而，大多數酚類化合物的溶解性非常有限，尤其是在水中，這削弱了它們在化妝品中的應用和生物潛力。因此，需要增加酚類化合物的水溶性的方法。

許多酚類化合物在化妝品中的應用和生物潛力由于其差的溶解性而是有限的。各種遞送系統，例如凝膠載體(美國申請公開20020086042)、或納米晶體(美國申請公開2010/0047297)、或多酚的化學改性(美國申請公開20090233876、20080095866和20080176956)已被用于獲得酚類化合物的更好溶解性。然而，這些方法具有缺點。一些依賴于特定的遞送系統。酚類化合物的改性增加成本，溶解性的改善仍然有限，并且改性可降低酚類化合物的活性。

溶解性差的問題的其它解決方案包括使用增溶劑，例如強有機溶劑(美國專利5,532,012)和二萜糖苷(美國申請公開2011/0033525)。盡管如此，這些解決方案不具有良好的安全性，并且不一定與化妝品制劑相容。此外，大多數時候，當將水加入此類組合物中時，酚類化合物的溶解性急劇降低。

因此，仍然需要用于改善酚類化合物(包括多酚)的水溶性的方法以用于化妝品和其它用途。此外，為向皮膚提供更完整的抗氧化應激保護，需要脂溶性抗氧化劑以防止脂質過氧化，這有助于保持細胞膜的完整性。維生素E (有時在商業上稱為“生育酚”)是必需的脂溶性維生素，其包括八種天然存在的化合物，所述化合物分為兩類，稱為生育酚和生育三烯酚(tocotrienol)。它是強效抗氧化劑。α-生育酚是維生素E的最豐富的生物活性形式。維生素E的抗氧化劑性質主要在細胞膜層面起作用，因為其脂溶性使其能夠結合到細胞膜的脂質層中。然而，為使如維生素E的脂溶性(lipid-soluble或fat-soluble)抗氧化劑結合到穩定的水性或基于水的組合物或制劑中，需要產生乳劑。下文所述的乳劑適于產生用于化妝品用途的納入水溶性酚類化合物、至少一種助水溶物和脂溶性抗氧化劑(例如，維生素E)的穩定的組合物或制劑。

術語“脂溶性(fat-soluble)”、“脂溶性(lipid-soluble)”和“油溶性”在整篇本申請中同義使用，術語“脂肪”、“脂質”和“油”同樣如此。

發明內容