[發(fā)明專利]包含阿曲生坦的穩(wěn)定化藥物劑型

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201480048237.5
• 申請(qǐng)日: 2014-07-07
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105517541A
• 公開(kāi)（公告）日: 2016-04-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: Y.黃;A.K.科斯基;K.E.彼得森
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 艾伯維公司
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K9/24;A61K9/28
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 郭慧;黃希貴

1.穩(wěn)定固體藥物劑型，其包含：

(a)大約0.25毫克至大約1.25毫克的阿曲生坦或等效量的其可藥用鹽；其中阿曲生坦 或其可藥用鹽在所述劑型中的重量%為以阿曲生坦游離堿當(dāng)量計(jì)大約0.05重量%至大約2.0 重量%；

(b)可藥用抗氧化劑；其中所述抗氧化劑與阿曲生坦或其可藥用鹽的摩爾比為大約 10:1至大約1:10；和

(c)可藥用稀釋劑；

其中在將所述劑型在大約40℃和大約75%相對(duì)濕度下儲(chǔ)存6個(gè)月儲(chǔ)存期時(shí)，所述劑型中 的阿曲生坦降解小于不含所述抗氧化劑的其它方面相同的劑型中的阿曲生坦降解。

2.權(quán)利要求1所述的劑型，其中所述抗氧化劑具有小于阿曲生坦的氧化還原電位且大 于大約550mV的氧化還原電位。

3.權(quán)利要求1所述的劑型，其中所述抗氧化劑是L-半胱氨酸或其可藥用鹽或酯。

4.權(quán)利要求1所述的劑型，其中所述劑型中的抗氧化劑的重量%為大約0.05重量%至大 約1.0重量%。

5.權(quán)利要求1所述的劑型，其中所述劑型進(jìn)一步包含粘合劑。

6.權(quán)利要求5所述的劑型，其中所述粘合劑選自羥甲基丙基纖維素、羥乙基丙基纖維素 和羥丙基纖維素。

7.權(quán)利要求5所述的劑型，其中以阿曲生坦游離堿當(dāng)量計(jì)所述粘合劑與阿曲生坦或其 可藥用鹽的重量/重量比為大約2:1至大約25:1。

8.權(quán)利要求5所述的劑型，其中所述劑型中的粘合劑的重量%為大約1.0重量%至大約 10.0重量%。

9.權(quán)利要求1所述的劑型，其中：

所述抗氧化劑與阿曲生坦或其可藥用鹽的摩爾比為大約5:1至大約1:5；且

以阿曲生坦游離堿當(dāng)量計(jì)所述粘合劑與阿曲生坦或其可藥用鹽的重量/重量比為大約 1:1至大約20:1。

10.權(quán)利要求9所述的劑型，其中所述劑型進(jìn)一步包含崩解劑；其中所述崩解劑與所述 抗氧化劑的重量/重量比為大約60:1至大約3:1。

11.權(quán)利要求10所述的劑型，其中阿曲生坦或其可藥用鹽在所述劑型中的重量%為以阿 曲生坦游離堿當(dāng)量計(jì)大約0.3重量%至大約0.8重量%。

12.權(quán)利要求1所述的劑型，其中所述劑型包含：

大約0.05重量%至大約1.0重量%的抗氧化劑；和

大約1.0重量%至大約10.0重量%的粘合劑。

13.權(quán)利要求1所述的劑型，其中所述劑型包含：

(a)大約0.05重量%至大約1.0重量%的抗氧化劑；

(b)大約75重量%至大約99重量%的稀釋劑；

(c)大約1.0重量%至大約10.0重量%的可藥用粘合劑；

(d)任選地，大約1.0重量%至大約10.0重量%的可藥用崩解劑；

(e)任選地，大約0重量%至大約1.5重量%的可藥用助流劑；和

(f)任選地，大約0重量%至大約5.0重量%的可藥用潤(rùn)滑劑；

其中所述劑型的所有組分的累計(jì)重量%等于100%。

14.權(quán)利要求1所述的劑型，其中所述劑型是片劑。

15.權(quán)利要求1所述的劑型，其中將所述劑型包裝在半透容器中。