[發明專利]雜芳基取代的吡唑

在審

• 申請號: 201480043727.6
• 申請日: 2014-06-17
• 公開（公告）號: CN105452242A
• 公開（公告）日: 2016-03-30
• 發明（設計）人: M.希奇科克;A.門格爾;H.布里姆;J.蓋斯勒;G.西邁斯特;W.博內;A.E.弗南德斯-蒙塔爾萬;J.施勒德;S.霍爾頓;U.門寧
• 申請（專利權）人: 拜耳制藥股份公司
• 主分類號: C07D403/14
• 分類號: C07D403/14;A61K31/506;A61K35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 張宇騰;石克虎

1.式(I)的化合物，或所述化合物的N-氧化物、鹽、互變異構體或立體異構體，或所述N-氧化物、互變異構體或立體異構體的鹽

其中

V是CH、N，

Y是CR⁴、N，

R¹/R²彼此獨立地是氫、鹵素或苯基-S-，

R³彼此獨立地是1-6C-烷基、1-6C-烷氧基、鹵素、2-6C-烯基、3-6C-環烷基、1-6C-鹵代烷氧基或C(O)OH，且

n是0、1、2或3，

或者

R³是-(1-6C-亞烷基)-S-R¹⁴、-(1-6C-亞烷基)-S(O)-R¹⁴、-(1-6C-亞烷基)-S(O)₂-R¹⁴、-(1-6C-亞烷基)-S(=O)(=NR¹⁵)R¹⁴、-O-(1-6C-亞烷基)-S-R¹⁴、-O-(1-6C-亞烷基)-S(O)-R¹⁴、-O-(1-6C-亞烷基)-S(O)₂-R¹⁴或-O-(1-6C-亞烷基)-S(=O)(=NR¹⁵)R¹⁴，

且n是0或1，

R⁴是

(a)氫；

(b)羥基；

(c)1-6C-烷氧基，其任選地被以下取代基取代：

(c1)1-2個OH，

(c2)NR⁹R¹⁰，

(c3)-S-R¹⁴，

(c4)-S(O)-R¹⁴，

(c5)-S(O)₂-R¹⁴，

(c6)-S(=O)(=NR¹⁵)R¹⁴，

(c7)-S(O)₂NR⁹R¹⁰，

(d)，其中*是連接點，

(e)，其中*是連接點，

(f)氰基，

(g)-S(O)₂-(1-4C-烷基)，

R⁵是

(a)氫，

(b)2-6C-羥基烷基，

(c)，其中*是連接點，

(d)-C(O)-(1-6C-烷基)，

(e)-C(O)-(1-6C-亞烷基)-O-(1-6C-烷基)，

(f)-C(O)-(1-6C-亞烷基)-O-(1-6C-亞烷基)-O-(1-6C-烷基)，

R⁶是

(a)5-元雜芳基，

(b)6-元雜芳基，其選自

(b1)吡啶-2-基，

(b2)吡啶-3-基，

(b3)吡嗪-2-基，

(b4)噠嗪-3-基，

(b5)噠嗪-4-基，

(b6)嘧啶-2-基，

(b7)嘧啶-4-基，

(b8)嘧啶-5-基，

(b9)1,3,5-三嗪-2-基，

(b10)1,2,4-三嗪-3-基，

(b11)1,2,4-三嗪-5-基，

(b12)1,2,4-三嗪-6-基，

(c)苯基，

其中所述5-元雜芳基或6-元雜芳基或苯基任選地獨立地被以下取代基取代一次或多次：鹵素、羥基、氰基、1-6C-烷基、1-6C-羥基烷基、1-6C-鹵代烷基、1-6C-鹵代烷氧基、-(2-6C-亞烷基)-O-(1-6C-烷基)、C(O)OR¹³、C(O)NR¹¹R¹²、NR⁹R¹⁰，

R⁷是氫、鹵素、氰基、1-6C-烷基、2-6C-烯基、1-6C-烷氧基、1-6C-鹵代烷氧基、3-6C-環烷基、C(O)NR¹¹R¹²或NR⁹R¹⁰，

R⁸是氫、鹵素、氰基、1-6C-烷基、2-6C-烯基、1-6C-烷氧基、1-6C-鹵代烷氧基、3-6C-環烷基或NR⁹R¹⁰，

R⁹、R¹⁰彼此獨立地是氫或1-6C-烷基，

R¹¹、R¹²彼此獨立地是氫、1-6C-烷基、2-6C-羥基烷基或(1-4C-烷基)-S(O)₂-(1-4C-烷基)，

R¹³是氫或1-4C-烷基，

R¹⁴是選自1-6C-烷基、3-7C-環烷基、苯基、芐基的基團，

其中所述基團任選地被一個或兩個或三個取代基相同地或不同地取代，所述取代基選自羥基、鹵素或NR⁹R¹⁰，

R¹⁵是氫、氰基或C(O)R¹⁶，

R¹⁶是1-6C-烷基或1-6C-鹵代烷基。