[發(fā)明專利]病毒復(fù)制抑制劑、它們的制備方法和它們的治療用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201480043336.4
• 申請(qǐng)日: 2014-07-07
• 公開（公告）號(hào): CN105492075B
• 公開（公告）日: 2019-11-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: B·勒杜薩爾;F·勒斯塔特;S·查賽特;J·巴比昂;J·布利亞斯;A·卡拉瓦諾;F·法烏雷;S·烏姆施德
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: HIVIH公司
• 主分類號(hào): C07D311/58
• 分類號(hào): C07D311/58;C07D491/06;C07D405/10;C07C59/72;C07D405/04;C07D409/10;A61K31/4741;A61K31/4709;A61K31/353;A61K31/381;A61K31/192;A61P31/18;A61
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 崔錫強(qiáng)

1.根據(jù)式(I)的化合物：

其中：

R¹和R⁶表示氫原子；

R²表示未取代的或被至少一個(gè)T¹取代的環(huán)丙基；

R³是未取代的或被至少一個(gè)T²取代，表示飽和的、部分或完全不飽和的5元、6元或7元碳環(huán)；與飽和的、部分或完全不飽和的或芳族4元、5元、6元或7元雜環(huán)稠合的飽和的、部分或完全不飽和的5元、6元或7元碳環(huán)；

A表示–CH₂或-O-；

R⁴是未取代的或被至少一個(gè)T³取代，表示直鏈的或支鏈的C₂-C₆烷基；直鏈的或支鏈的C₂-C₆烯基；直鏈的或支鏈的C₁-C₆氟代烷基；C₃-C₆環(huán)烷基；或C₁-C₃烷基-(C₃-C₆環(huán)烷基)；

R⁵表示鹵素原子；直鏈的或支鏈的C₁-C₆烷基；直鏈的或支鏈的C₂-C₆烯基；直鏈的或支鏈的C₂-C₆炔基；-CH₂F；-CHF₂；-CF₃；C₃-C₆環(huán)烷基；–CH₂OH；或-CH₂-O-CH₃；

T¹獨(dú)立地表示鹵素原子；–(X)_x-C₃-C₆環(huán)烷基；

T²獨(dú)立地表示鹵素原子；直鏈的或支鏈的-O-(C₁-C₃烷基)；直鏈的或支鏈的C₁-C₃氟代烷基；直鏈的或支鏈的–O-(C₁-C₃氟代烷基)；直鏈的或支鏈的C₁-C₃烷基；C₃-C₆環(huán)烷基；或-CN；

兩個(gè)偕T²可以與它們所鍵合的碳原子形成C₃-C₇環(huán)烷基；

T³獨(dú)立地表示直鏈的C₁-C₂烷基；或氟原子；

T⁸獨(dú)立地表示氫原子、直鏈的或支鏈的C₁-C₃烷基；或C₃-C₆環(huán)烷基；

X獨(dú)立地表示氧原子；硫原子；NT⁸；S＝O；或S(O)₂；

x表示0或1；

及其外消旋體、對(duì)映異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中，R⁵表示-CF₃。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其為式(A)的化合物：

其中，

R¹、R²、R³、R⁵、R⁶如根據(jù)權(quán)利要求1的式(I)的化合物所定義。

4.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其為式(B)的化合物

其中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵如根據(jù)權(quán)利要求1的式(I)的化合物所定義。