[發明專利]五環三萜烯和羥基酪醇及其衍生物的組合物

有效

• 申請號: 201480042906.8
• 申請日: 2014-06-12
• 公開（公告）號: CN105530922B
• 公開（公告）日: 2018-07-03
• 發明（設計）人: 喬斯·卡洛斯·昆特拉·費爾南德斯;伊斯特·德·拉·富恩特·加西亞;馬克·普格麗澤;皮拉爾·曼賽拉·阿羅卡;哈維爾·布斯托斯·圣菲;胡安·弗朗西斯科·埃斯皮諾薩·帕里利亞;諾埃米·維爾基里·特萊賽萊斯;布蘭卡·阿彭漢斯·巴特蒂尼
• 申請（專利權）人: 納塔克生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/05
• 分類號: A61K31/05;A61K31/19;A61K31/191;A61K31/7034;A61K31/7048;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/28
• 代理公司: 北京聿宏知識產權代理有限公司 11372
• 代理人: 劉華聯;劉烽

本發明涉及一種包括五環三萜烯和羥基酪醇或其衍生物的產品、其應用和藥用組合物。

技術領域

本發明涉及一種包括五環三萜烯和羥基酪醇或其衍生物的產品，其應用、藥物組合物和試劑盒。

背景技術

羥基酪醇是一種植物次級代謝產物，其幾乎只發現于橄欖葉和果實中(Oleaeuropaea L.)。特別是大量存在于橄欖工廠的廢水中(Olive Oil–Constituents,quality,health properties and bioconversions.Ed.BoskowDimitrios,ISBN:978-953-307-921-9.Chapter 20)。羥基酪醇被報告存在于葡萄中(Vitisvinifera L.)，盡管只占較小比例(Fernández,MI.,et al.,“Bioactive compounds inwine:Resveratrol,hydroxytyrosol and melatonin:A review”,Food Chemistry,130(2012),pp.797-813)。

羥基酪醇是一種苯乙醇，2-(3,4-二羥基苯基)乙醇。它是橄欖苦苷的代謝產物(羥基酪醇、欖香醇酸(elenolic acid)和葡萄糖的酯)，可以通過水解得到(Omar,SH.,“Cardioprotective and neuroprotective roles of oleuropein in olive”,SaudiPharmaceutical Journal,18(2010),pp.111-121)。

羥基酪醇的衍生物包括酪醇、橄欖苦苷、毛蕊花苷以及源自簡單酚酸(例如五倍子酸以及其他)的相關化合物。毛蕊花苷的相關化合物中值得注意的例子是屬于苯丙素苷類的那些，其在結構上的特征在于存在與β-(D)-吡喃葡萄糖苷結合的咖啡酸部分和2-(3,4-二羥基苯基)乙醇(羥基酪醇)部分(Vertuani,S.,“Activity and Stability Studies ofVerbascoside,A Novel Antoxidant,in Dermo-Cosmetic and Pharmaceutical TopicalFormulations”,Molecules,16(2011),pp.7068-7080)。由于其化學結構，毛蕊花苷(也稱為麥角甾苷)極易溶于親水性溶液，例如甲醇或水醇混合物。毛蕊花苷的相關化合物包括海膽苷、地黃苷、天人草苷以及其他相關的苯丙素類。

毛蕊花苷是植物中的次級代謝產物，毛蕊花苷的相關化合物在自然界中廣泛分布。主要來源包括黑夏至草(Ballota nigra L.)、淡紫錐花(Echinacea pallida(NUTT.))、南非鉤麻(Harpagophytum procumbens(BURCH))、苦瓜(Momordica charantia L.)、橄欖(Olea europaea subsp.Europaea)、玄參(Scrophularia scorodonia L.)、貝加爾湖黃芩(Scutellaria baicalensis(GEORGI))、芝麻(Sesamum indicum L.)和普通毛蕊花(Verbascum thapsus L.)[Source Dr.Duke’s Phytochemical and EtnobotanicalDatabase]。因此，毛蕊花苷的相關化合物可化學合成或從相應的植物提取物中得到。