[發明專利]鐵的新給藥方式以及適用于該目標的新制劑

有效

• 申請號: 201480039686.3
• 申請日: 2014-07-09
• 公開（公告）號: CN105377370B
• 公開（公告）日: 2019-06-18
• 發明（設計）人: 帕特里齊亞·桑蒂;D·博斯;A·拉皮尼·薩徹蒂;E·馬齊;克里斯提那·帕杜拉
• 申請（專利權）人: 倍爾福股份公司
• 主分類號: A61K33/26
• 分類號: A61K33/26;A61K9/00;A61P3/02;A61P7/06
• 代理公司: 北京派特恩知識產權代理有限公司 11270
• 代理人: 武晨燕;胡春光

1.二價鐵化合物在制備通過舌下吸收給藥至患者用于治療缺鐵的藥物組合物中的應用，其中，所述給藥伴隨有指示所述患者避免在將含有所述二價鐵化合物的制劑放置在舌下后至少30秒的時間段內吞咽含有所述二價鐵化合物的制劑和/或唾液而發生，所述治療以包括在對于人類患者每天1mg～90mg二價Fe的區間內的劑量提供二價鐵的給藥。

2.根據權利要求1所述的應用，其中，所述缺鐵由以下所導致：(i)由腹腔疾病或慢性炎癥性腸道疾病導致的鐵吸收不良；或(ii)由失血引起的慢性缺鐵性貧血；或(iii)由失血引起的慢性缺鐵性貧血引起的復發性貧血狀態，或由腹腔疾病或慢性炎癥性腸道疾病導致的鐵吸收不良引起的復發性貧血狀態，所述復發性貧血狀態之前曾使用二價鐵化合物或三價鐵化合物通過胃腸道療法治療過，或之前曾使用三價鐵化合物通過胃腸外療法治療過，其中，通過舌下吸收給藥至患者用于治療缺鐵中的所述治療以包括在對于人類患者每天30mg～90mg二價Fe的區間內的劑量提供二價鐵的給藥。

3.根據權利要求2所述的應用，其中，通過舌下吸收給藥至患者用于治療缺鐵中的所述治療以包括在對于人類患者每天45mg～65mg二價Fe的區間內的劑量提供二價鐵的給藥。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的應用，其中，通過舌下吸收給藥至患者用于治療缺鐵中的所述治療提供每天1～6次單次給藥的治療方案以產生所述日劑量。

5.根據權利要求4所述的應用，其中，所述治療方案是每天1～3次單次給藥。

6.根據權利要求1所述的應用，其中，所述缺鐵由復發性貧血狀態所導致，所述復發性貧血狀態之前曾使用二價鐵化合物或三價鐵化合物通過胃腸道療法治療過或之前曾使用三價鐵化合物通過胃腸外療法治療過。

7.二價鐵制劑在制備用于舌下吸收的藥物組合物中的應用，其中，所述二價鐵化合物由二價鐵的鹽或復合物構成，在對于通過舌下吸收給藥來講藥學上可接受的pH值下能溶解，所述制劑制備為在0.5mg～30mg二價Fe的區間內的單次劑量，用于治療患者的缺鐵，其中治療給藥伴隨有指示所述患者避免在將含有所述二價鐵化合物的制劑放置在舌下后至少30秒的時間段內吞咽含有所述二價鐵化合物的制劑和/或唾液而發生。

8.根據權利要求7所述的應用，其中，所述二價鐵化合物選自由硫酸亞鐵、檸檬酸亞鐵、抗壞血酸亞鐵、富馬酸亞鐵、甘氨酸亞鐵和葡糖酸亞鐵組成的組。

9.根據權利要求8所述的應用，其中，所述化合物是抗壞血酸亞鐵。

10.根據權利要求7至9中任一項所述的應用，其中，給藥形式選自由舌下片劑；口服藥物條，即，舌下膜；膜片，即，舌下扁平物；粒狀材料或粉狀材料；噴霧劑；泡沫；凝膠或舌下糊劑構成的組中。

11.根據權利要求7至9中任一項所述的應用，其中，所述舌下吸收的制劑以適于在患者的口腔內得到2.0～6.5的pH的量包括緩沖賦形劑和/或還原賦形劑。

12.根據權利要求11所述的應用，其中，所述舌下吸收的制劑以適于在患者的口腔內得到2.5～4.5的pH的量包括緩沖賦形劑和/或還原賦形劑。

13.根據權利要求7至9中任一項所述的應用，其特征在于，所述制劑包括另外的活性成分。

14.根據權利要求13所述的應用，其中，所述另外的活性成分是葉酸。