[發明專利]作為β-分泌酶(BACE)抑制劑的4-氨基-6-苯基-5;6-二氫咪唑并[1;5-A]吡嗪衍生物有效
| 申請號： | 201480033506.0 | 申請日： | 2014-06-12 |
| 公開（公告）號： | CN105283457B | 公開（公告）日： | 2018-09-18 |
| 發明（設計）人： | D.奧伊里奇;H.J.M.吉森;M.瑟克恩 | 申請（專利權）人： | 詹森藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A61K31/4985;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 羅文鋒;黃希貴 |
| 地址： | 比利時比*** | 國省代碼： | 比利時;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 分泌 bace 抑制劑 氨基 苯基 咪唑 衍生物 | ||
1.具有化學式(I)的化合物
其中
R選自以下各項的組：氫；鹵素；-CN；任選地被一個或多個各自獨立地選自以下各項的取代基取代的C1-4烷基：鹵素、-CN和C1-4烷氧基；任選地被一個或多個各自獨立地選自以下各項的取代基取代的C1-4烷氧基：鹵素和C1-4烷氧基；以及-(CH2)m-NRx(C＝O)Ry，其中m是選自以下各項的組的整數：0、1、2和3，Rx選自H和C1-4烷基，并且Ry是C1-4烷基；
R1選自以下各項的組：氫；鹵素；任選地被一個或多個鹵素取代基取代的C1-4烷基；-C1-4烷基(C3-7環烷基)；以及C3-7環烷基；
R2選自以下各項的組：任選地被一個或多個各自獨立地選自以下各項的取代基取代的C1-4烷基：氟和C1-4烷氧基；以及C3-7環烷基；
R3在每種情況下是獨立選擇的鹵素取代基；
n是選自1和2的整數；
R4選自(a)和(b)：
其中R5和R6各自獨立地選自以下各項的組：芳基和雜芳基，其各自可以任選地被一個或多個各自獨立地選自以下各項的組的取代基取代：鹵素、-CN、任選地被一個或多個鹵素取代基取代的C1-4烷基以及任選地被一個或多個鹵素取代基取代的C1-4烷氧基；
其中芳基是苯基；
其中雜芳基是選自下組的5元芳香族雜環，該組由以下各項組成：噁唑和吡唑；或是選自下組的6元芳香族雜環，該組由以下各項組成：吡啶基、嘧啶基和吡嗪基；
或其藥學上可接受的加成鹽。
2.根據權利要求1所述的化合物，其中
R選自以下各項的組：氫；鹵素；-CN；任選地被一個或多個各自獨立地選自以下各項的取代基取代的C1-4烷基：鹵素、-CN和C1-4烷氧基；以及任選地被一個或多個各自獨立地選自以下各項的取代基取代的C1-4烷氧基：鹵素和C1-4烷氧基；
R1選自以下各項的組：氫；鹵素；和C1-4烷基；
R2選自以下各項的組：任選地被一個或多個各自獨立地選自以下各項的取代基取代的C1-4烷基：氟和C1-4烷氧基；以及C3-7環烷基；
R3在每種情況下是獨立選擇的鹵素取代基；
n是選自1和2的整數；
R4選自(a)和(b)：
其中R5和R6各自獨立地選自以下各項的組：芳基和雜芳基，其各自可以任選地被一個或多個各自獨立地選自以下各項的組的取代基取代：鹵素、-CN、任選地被一個或多個鹵素取代基取代的C1-4烷基以及任選地被一個或多個鹵素取代基取代的C1-4烷氧基；
其中芳基是苯基；
其中雜芳基是選自下組的5元芳香族雜環，該組由以下各項組成：噁唑和吡唑；或是選自下組的6元芳香族雜環，該組由以下各項組成：吡啶基、嘧啶基和吡嗪基；
或其藥學上可接受的加成鹽。
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