[發(fā)明專利]釘合eIF4E相互作用肽在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201480029531.1 | 申請日： | 2014-02-28 |
| 公開（公告）號： | CN105263950A | 公開（公告）日： | 2016-01-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 克里斯托弗·約翰·布朗;大衛(wèi)·菲利普·雷恩;柯淑婷;迪爾拉什·拉瑪;錢德拉·謝卡爾·韋爾馬 | 申請（專利權(quán)）人： | 新加坡科技研究局 |
| 主分類號： | C07K7/08 | 分類號： | C07K7/08;C07K7/06;A61K38/10;A61K38/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京派特恩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11270 | 代理人： | 武晨燕;遲姍 |
| 地址： | 新加坡*** | 國省代碼： | 新加坡;SG |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | eif4e 相互作用 | ||
1.一種分離肽，其包含如下氨基酸序列或由如下氨基酸序列組成：
K1K2R3Y4Xaa1Xaa2Xaa3Xaa4L9L10Xaa5Xaa6Xaa7Xaa8Xaa9(SEQIDNO:21)
其中：
Xaa1選自由S(絲氨酸)、氨基異丁酸和非天然氨基酸組成的組；
Xaa2選自由R(精氨酸)、氨基異丁酸和非天然氨基酸組成的組；
Xaa3選自由E(谷氨酸)、氨基異丁酸和非天然氨基酸組成的組；
Xaa4選自由F(苯丙氨酸)、Q(谷氨酰胺)、A(丙氨酸)、氨基異丁酸和非天然氨基酸組成的組；
Xaa5選自由G(甘氨酸)、氨基異丁酸和非天然氨基酸組成的組；
Xaa6選自由F(苯丙氨酸)、L(亮氨酸)、氨基異丁酸、2-氨基丁酸和非天然氨基酸組成的組；
Xaa7不存在或選自由Q(谷氨酰胺)、氨基異丁酸和非天然氨基酸組成的組；
Xaa8不存在或選自由F(苯丙氨酸)、氨基異丁酸和非天然氨基酸組成的組；
Xaa9不存在或選自由氨基異丁酸和非天然氨基酸組成的組；
其中所述肽包含至少一個(gè)將Xaa1、Xaa2、Xaa3或Xaa4與Xaa5、Xaa6、Xaa7、Xaa8或Xaa9連接的肽交聯(lián)體。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的肽，其包含至少兩個(gè)肽交聯(lián)體。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的肽，其中所述非天然氨基酸在位置Xaa1、Xaa2、Xaa3或Xaa4處并且交聯(lián)到位置Xaa5、Xaa6、Xaa7、Xaa8或Xaa9。
4.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的肽，其中所述交聯(lián)體是烴連接。
5.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的肽，其中將所述非天然氨基酸交聯(lián)到位置Xaa5、Xaa6、Xaa7、Xaa8或Xaa9的位于位置Xaa1、Xaa2、Xaa3或Xaa4處的所述非天然氨基酸均為帶烯烴的非天然氨基酸。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的肽，其中所述帶烯烴的非天然氨基酸選自由(S)-2-(4′-戊烯基)丙氨酸、(R)-2-(4′-戊烯基)丙氨酸、(S)-2-(7′-辛烯基)丙氨酸、(R)-2-(7′-辛烯基)丙氨酸和具有不同長度的上述氨基酸中的任何一個(gè)組成的組。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的肽，其中所述交聯(lián)體是半胱氨酸橋或Lys-Asn(賴氨酸-天冬酰胺)連接體。
8.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的肽，其中所述肽的C-末端被酰胺化。
9.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的肽，其中所述肽的N-末端被乙酰化。
10.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的肽，其特征在于所述肽能夠抑制eIF4E與eIF4G的相互作用。
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