[發明專利]用于確定藥物的改性效力程度的方法

在審

• 申請號: 201480028642.0
• 申請日: 2014-03-18
• 公開（公告）號: CN105264383A
• 公開（公告）日: 2016-01-20
• 發明（設計）人: 奧列格·伊利奇·愛潑斯坦
• 申請（專利權）人: 奧列格·伊里奇·愛潑斯坦
• 主分類號: G01N33/68
• 分類號: G01N33/68;G01N33/15;G01N24/08;G01N30/00
• 代理公司: 北京信慧永光知識產權代理有限責任公司 11290
• 代理人: 董世豪;張淑珍

本申請要求2013年3月18日提交的俄羅斯專利申請No.2013111962的優先權，以引用的方式將其整體并入本文。

技術領域

本發明涉及藥物、特別是制藥領域。本發明用于確定藥物的改性效力、特別是其中的至少一種組分為以可靠且可重復的方式根據順勢療法技術制備的藥物的改性效力。

背景技術

活性強化形式

根據順勢療法技術制備的藥物包括通過在載體(水或水-醇溶劑)中的多次連續稀釋(由此降低濃度)以及對各連續稀釋液進行的振蕩由順勢療法強化(也稱為活化)制備的藥物，參見例如RU2191601С1；RU2192888С1；RU2332236С1(英文版為EP2123300)；以及RU2438707С2(U.S.專利公開2011/0008452)。通過順勢療法強化獲得的制劑為含有低劑量或極低劑量的初始藥物的藥物；稀釋可進行至每分子處于分子形式的初始藥物約為或超過1摩爾載體，需要注意的是，每摩爾的分子總數由阿伏伽德羅常數(6.022×10²³mol^-1)給出。術語分子形式在下文中進一步定義。在固體的上下文中，稀釋指的是磨碎。通過順勢療法技術，載體可獲得改性效力，當通過所述活性強化形式處理時，顯示出改變起始物質的物理、化學和/或生物性質的能力(RU2161955С1)。當通過所述活性強化形式進行處理時，活性強化載體可獲得改變物質的物理、化學和/或生物性質的改性效力，所述物質含有的分子與起始物質的分子結構相似。

術語“分子形式”用于表示特定化學物質的一個或多個分子。因此，阿司匹林的分子形式可為單個分子的乙酰水楊酸；處于分子形式的1摩爾阿司匹林由6.022×10²³個乙酰水楊酸分子組成，重180.157克。

術語“活性強化形式”用于表示含有物質的分子形式的初始溶液的順勢療法強化產物。換句話說，根據順勢療法技術，使含有物質的分子形式(例如特定的抗體或有機分子)的溶液接受連續重復稀釋并對每次獲得的溶液進行多次豎直振蕩。優選的稀釋劑(通常稱為載體)為水或水-乙醇混合物。初始載體中的優選的分子形式的濃度為約0.5mg/ml至約5.0mg/ml。可通過順勢療法強化由初始溶液制備活性強化形式，優選通過1份各在先溶液的連續稀釋而成比例降低濃度的方法。因此，將1份初始溶液與99份載體混合(百倍稀釋)，并使之接受外部作用。優選外部作用涉及每次稀釋時的多次豎直振蕩(稀釋增效法，dynamization)。這使得制得第1百倍稀釋液(表示為C1)。通過將1份的第1百倍稀釋液C1與99份載體混合，制備第2百倍稀釋液(C2)。將這一過程另外重復10次，從而制備第12百倍稀釋液C12。通常將單獨的容器用于后續各次稀釋，直至所需的稀釋系數。以相應的稀釋系數實施類似程序，從而獲得例如C30、C50和C200稀釋液。這一方法在順勢療法領域中被廣泛接受。參見例如V.Schwabe，“Homeopathicmedicines”，M.，1967，第14-29頁，以引用的方式將其并入本文用于所述目的。C12、C30和C200表示抗體的初級基質溶液(原始酊劑，mothertincture)分別被稀釋100¹²、100³⁰和100²⁰⁰倍的稀釋液。

優選的活性強化形式通常為相同分子形式的多種百倍稀釋液的混合物。例如，C12、C30和C50稀釋液的混合物，或者C12、C30和C200稀釋液的混合物。當使用組合物的各組分的多種順勢療法稀釋液(例如C12、C30、C50和C200)的混合物時，所述稀釋液根據上述過程分別制備直至獲得倒數第二份稀釋液(例如，分別直至C11、C29和C199)，然后根據混合物組成將1份的各組分加入一個容器中，并與所需量的載體(如，用97份以進行百倍稀釋)進行混合。

順勢療法強化的實例在US專利號7,572,441和7,582,294中描述，以引用的方式將其整體并入本文用于所述目的。術語“活性強化形式”和術語“極低劑量”彼此完全支持并基本上同義。

藥物的定性和/或定量評價

本領域已知用于確定物質的生物活性的方法(例如RU2181890С1)。活性以物質添加之前和之后對測試樣品的酶促應答率之比表示。在體外確定“樣品中的最佳物質濃度”。然而，該方法不適于確定根據順勢療法技術制備的藥物的效力。