[發明專利]新型苯磺酰胺化合物、其合成方法及其在醫學以及化妝品中的用途

在審

• 申請號: 201480028169.6
• 申請日: 2014-03-11
• 公開（公告）號: CN105228624A
• 公開（公告）日: 2016-01-06
• 發明（設計）人: C·穆尼耶;伊莎貝爾·卡拉旺;杰羅姆·奧伯特;A·喬馬德;P·羅西奧
• 申請（專利權）人: 高德美研究及發展公司
• 主分類號: A61K31/495
• 分類號: A61K31/495;A61P17/10
• 代理公司: 隆天知識產權代理有限公司 72003
• 代理人: 于磊;張福根

1.一種治療痤瘡的方法，所述方法包括對有需要的受試者施用一種藥物組合物，所述藥物組合物包含有效量的化合物、其鹽或其對映異構體，其中所述化合物具有式(I)的結構：

其中：

R₁是氫、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、芳烷基、取代的芳烷基、雜芳烷基、取代的雜芳烷基、-C(O)-R₄基團、-SO₂-R₄基團或-C(O)OR₄基團，其中R₄如下文所定義；

R₂是氫原子或低級烷基；

R₃是烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、芳基、取代的芳基、芳烷基、取代的芳烷基、雜環基、取代的雜環基、環烷基、取代的環烷基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳烷基或取代的雜芳烷基；

R₄是烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、芳基、取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基；且

n可以取值0、1、2或3。

2.權利要求1所述的方法，其中所述化合物具有式(I)的結構，其中：

R₁是氫、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、芳烷基、取代的芳烷基、雜芳烷基、取代的雜芳烷基、-C(O)-R₄基團、-SO₂-R₄基團或-C(O)OR₄基團，其中R₄如下文所定義；

R₂是氫原子或低級烷基；

R₃是芳基、取代的芳基、芳烷基、取代的芳烷基、雜環基、取代的雜環基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳烷基或取代的雜芳烷基；

R₄是烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、芳基、取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基；且

n可以取值0、1或2。

3.權利要求1所述的方法，其中所述化合物具有式(I)的結構，其中：

R₁是氫、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、芳烷基、取代的芳烷基、-C(O)-R₄基團或-SO₂-R₄基團，其中R₄如下文所定義；

R₂是氫原子或低級烷基；

R₃是芳基、取代的芳基、芳烷基、取代的芳烷基、雜環基、取代的雜環基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳烷基或取代的雜芳烷基；

R₄是烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基；且

n可以取值1或2。

4.權利要求1所述的方法，其中所述化合物具有式(I)的結構，其中：

R₁是烷基、取代的烷基、芳烷基、取代的芳烷基、-C(O)-R₄基團或-SO₂-R₄基團，其中R₄如下文所定義；

R₂是氫原子；

R₃是芳基、取代的芳基、芳烷基、取代的芳烷基、雜環基、取代的雜環基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳烷基或取代的雜芳烷基；

R₄是烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基；且

n取值1。

5.權利要求1所述的方法，其中所述化合物具有式(I)的結構，其中：

R₁是烷基、取代的烷基、芳烷基、取代的芳烷基、-C(O)-R₄基團或-SO₂-R₄基團，其中R₄如下文所定義；

R₂是氫原子；

R₃是雜環基、取代的雜環基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳烷基或取代的雜芳烷基；

R₄是烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基；且

n取值1。