[發明專利]含有RRRα-生育酚的嬰兒營養產品

在審

• 申請號: 201480026211.0
• 申請日: 2014-03-13
• 公開（公告）號: CN105188409A
• 公開（公告）日: 2015-12-23
• 發明（設計）人: C.賴;M.庫錢;G.卡茨
• 申請（專利權）人: 雅培制藥有限公司
• 主分類號: A23L1/29
• 分類號: A23L1/29;A23L1/30;A23L1/302;A61K31/202;A61K31/355
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 權陸軍;黃希貴

相關申請的交叉引用

本申請要求2013年3月13日提交的美國臨時申請號61/778,653的優先權和任何權益，所述申請的完整內容通過引用并入本文。

領域

本公開涉及增強個體的腦部發育和中樞神經系統(CNS)成熟的組合物和方法。所述組合物包含天然生育酚的混合物，其中所述組合物含有與人母乳中發現的類似的最佳生育酚概況，并且可以涵蓋從早期至過渡至成熟人母乳的生育酚概況。本公開還涉及具有生育酚概況的營養組合物，其中RRRα-生育酚與RRRγ-生育酚的重量比范圍為約2:1至約20:1。生育酚混合物通常添加至遞送載體，諸如粉末、液體和營養配方制品。

背景

中樞神經系統(“CNS”)(包括腦和眼睛)的成熟是胎兒和新生兒的關鍵發育區域。因此，在子宮內和出生后提供足夠營養使得成熟可以出現是必要的。

嬰兒配方制品如今通常用來在生命早期為早產兒和足月兒提供營養的補充或唯一來源。這些配方制品通常含有蛋白質、碳水化合物、脂肪、維生素、礦物質和其他營養素，并且可作為粉末、即食型液體和液體濃縮物市售。由于并非所有嬰兒都可以接受人乳，因此許多嬰兒配方制品提供了人乳的優質替代品。

概述

本公開總體涉及通過施用營養組合物中的優化的天然的α-和γ-生育酚的混合物，任選組合各種維生素、礦物質和大量營養素，增強如本文定義的個體(即嬰兒和早產兒)中的腦部發育和CNS成熟和保護免于氧化應激的方法。

所述營養組合物可以包含脂肪、蛋白質、碳水化合物、礦物質和約5mg/L至約100mg/L的具有約2:1至約20:1的RRRα-生育酚與RRRγ-生育酚的重量比的優化的生育酚摻合物、和小于約8mg/L的非RRRα-生育酚異構體。RRRα-生育酚與RRRγ-生育酚的重量比也可以為約3:1至約15:1。RRRα-生育酚與RRRγ-生育酚的重量比也可以為約4:1至約10:1。RRRα-生育酚與RRRγ-生育酚的重量比也可以為約5:1。

所述營養組合物可以是嬰兒配方制品，其可以是液體或粉末狀營養產品。所述組合物可以具有約20g/L至約50g/L脂肪、約10g/L至約15g/L蛋白質和至少約4mg/L的RRRα-生育酚。所述組合物還可以包含一種或多種材料，包括，但不限于，選自花生四烯酸、二十二碳六烯酸及其組合的多不飽和脂肪酸，維生素C，類胡蘿卜素和反式葉黃素。

所述營養組合物可以用于通過施用嬰兒配方制品或早產兒配方制品的形式的營養組合物而增強個體(即嬰兒和/或早產兒)中的腦部發育，所述組合物包含：i)約20g/L至約50g/L的脂肪；ii)約10g/L至約15g/L的蛋白質；其中所述脂肪包括包含RRRα-生育酚和RRRγ-生育酚的油類，RRRα-生育酚與RRRγ-生育酚的重量比范圍為約3.5:1至約10:1；和iii)不多于約8mg/L的非RRRα-生育酚異構體。RRRα-生育酚與RRRγ-生育酚的重量比也可以為約5:1。所述營養組合物也可以包含選自碳水化合物、多不飽和脂肪酸、類胡蘿卜素、維生素C、反式葉黃素及其組合的一種或多種物質。

本公開還涉及改善個體(即嬰兒和早產兒)中的CNS成熟的方法。本公開還涉及通過施用包含RRRα-生育酚和RRRγ-生育酚的天然生育酚的優化混合物，任選組合各種維生素、礦物質和大量營養素，改善個體(即嬰兒和早產兒)中的CNS成熟和保護免于氧化應激的方法。為了易于施用和最大化效力，天然生育酚的優化混合物通常以口服劑型遞送，所述口服劑型具有有限水平的非RRRα-生育酚以盡可能增加RRRα-生育酚對刺激出生后CNS發育的效力效率。

詳述

本公開提供了據信由于天然生育酚的優化混合物和有限水平的非RRRα-生育酚異構體而具有對認知、CNS和/或腦部發育的增強影響的組合物和方法。γ-生育酚和非RRRα-生育酚可以在小腸和肝臟水平與RRRα-生育酚競爭吸收且與脂蛋白競爭。此外，這些化合物可以與RRRα-生育酚競爭吸收入腦部。不希望受該假說束縛，申請人認為，RRRα-生育酚結合TAP且所得復合物上調調節膽固醇、髓鞘蛋白和突觸蛋白質合成的基因。