[發(fā)明專利]用于藥物遞送的修飾的聚(β-氨基酯)

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201480025579.5
• 申請(qǐng)日: 2014-03-10
• 公開（公告）號(hào): CN105324120B
• 公開（公告）日: 2021-04-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 薩爾瓦多·博羅斯戈麥斯;維克托·拉莫斯佩雷斯;納塔利·塞戈維亞拉莫斯;佩雷·多斯塔龐斯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 薩里亞CETS私人基金會(huì)化學(xué)研究院
• 主分類號(hào): A61K38/00
• 分類號(hào): A61K38/00;A61K9/14;A61K31/713;C08G73/02
• 代理公司: 上海弼興律師事務(wù)所 31283
• 代理人: 薛琦

1.式I的聚合物：

式I

其中

各個(gè)L₁和L₂獨(dú)立地選自由以下各項(xiàng)組成的組：

、O、S、NR_x和鍵；

其中R_x獨(dú)立地選自由以下各項(xiàng)組成的組：氫、烷基或環(huán)烷基；

L₃獨(dú)立地選自由以下各項(xiàng)組成的組：亞烷基、亞烯基、雜亞烷基或雜亞烯基，其具有1-20個(gè)碳原子；

L₄為；

L₅獨(dú)立地選自由以下各項(xiàng)組成的組：亞烷基、亞烯基、雜亞烷基或雜亞烯基，其具有1-20個(gè)碳原子；

R₁和R₂獨(dú)立地選自寡肽和R_y；

其中R₁和R₂中的至少一個(gè)是寡肽；

其中所述寡肽或各個(gè)寡肽在pH 7具有凈正電荷，并且所述寡肽或各個(gè)寡肽包含選自由以下各項(xiàng)組成的組的氨基酸殘基：賴氨酸、精氨酸和組氨酸；

并且其中R_y選自由以下各項(xiàng)組成的組：氫、鹵素、烷基、環(huán)烷基、烯基、環(huán)烯基、雜烷基、雜環(huán)烷基、酰基、芳基或雜芳基；

各個(gè)R₃獨(dú)立地選自由以下各項(xiàng)組成的組：氫、-(CH₂)_pNH₂、-(CH₂)_pNHMe、-(CH₂)_pOH、-(CH₂)_pCH₃、-(CH₂)₂(OCH₂CH₂)_qNH₂、-(CH₂)₂(OCH₂CH₂)_qOH和-(CH₂)₂(OCH₂CH₂)_qCH₃，其中p是1至20的整數(shù)；q是1至10的整數(shù)；

n是5至1000的整數(shù)；

或其藥用鹽。

2.權(quán)利要求1所述的聚合物，其中所述寡肽或各個(gè)寡肽包含選自由賴氨酸和精氨酸組成的組的氨基酸殘基。

3.權(quán)利要求1所述的聚合物，其中所述寡肽或各個(gè)寡肽包含3至20個(gè)氨基酸殘基。

4.權(quán)利要求2所述的聚合物，其中所述寡肽或各個(gè)寡肽包含3至20個(gè)氨基酸殘基。

5.權(quán)利要求1所述的聚合物，其中所述寡肽或各個(gè)寡肽是式VII的化合物：

其中p是2至19的整數(shù)并且其中R_a在每次出現(xiàn)時(shí)選自由以下各項(xiàng)組成的組：H₂NC(=NH)-NH(CH₂)₃-、H₂N(CH₂)₄-或(1H-咪唑-4-基)-CH₂-。

6.權(quán)利要求1所述的聚合物，其中R₁和R₂二者都是寡肽。

7.權(quán)利要求6所述的聚合物，其中R₁和R₂是不同的寡肽。

8.權(quán)利要求1所述的聚合物，其中R₁和R₂中的一個(gè)是寡肽并且R₁和R₂中的一個(gè)是R_y。

9.權(quán)利要求1所述的聚合物，其中n是1至20。