[發(fā)明專利]二羧酸化合物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201480022830.2
• 申請(qǐng)日: 2014-04-23
• 公開（公告）號(hào): CN105121405A
• 公開（公告）日: 2015-12-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 宇都芳一;加藤干雄;高橋秀典;小川泰之;巖本理;河野纮子;青木一真
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 第一三共株式會(huì)社
• 主分類號(hào): C07C311/20
• 分類號(hào): C07C311/20;A61K31/196;A61K31/40;A61K31/451;A61K31/4545;A61P3/00;A61P7/00;C07D213/75;C07D213/82;C07D295/14
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 翟建偉;萬雪松

1.由通式(I)代表的化合物或其藥理上可接受的鹽：

其中，各取代基如下定義：

R¹：C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、或C3-6環(huán)烷基C1-6烷基，

R²：氫原子或鹵素基團(tuán)，

R³：氫原子、鹵素基團(tuán)、鹵代C1-6烷基、鹵代C1-6烷氧基、C1-5飽和環(huán)狀氨基、C1-6二烷基氨基、C3-6環(huán)烷基C1-6烷氧基、或C1-6烷氧基，

A：C3-6環(huán)烷基環(huán)，

X：CH或N，

Y：CH或N，

Z：CH或N，且

n：選自1、2、3和4的整數(shù)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物或其藥理上可接受的鹽，其中由通式(I)代表的化合物是由通式(I’)代表的化合物：

。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的化合物或其藥理上可接受的鹽，其中R¹代表甲基、乙基、甲氧基乙基、環(huán)丙基、或環(huán)丙基甲基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的化合物或其藥理上可接受的鹽，其中R²代表氫原子、氯原子、或溴原子。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)的化合物或其藥理上可接受的鹽，其中R³代表氫原子、氟原子、氯原子、溴原子、三氟甲基、2,2,2-三氟乙氧基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、二乙基氨基、環(huán)丙基甲氧基、或甲氧基。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的化合物或其藥理上可接受的鹽，其中A代表環(huán)己烷環(huán)。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的化合物或其藥理上可接受的鹽，其中X、Y和Z各自代表CH。

8.根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)的化合物或其藥理上可接受的鹽，其中n為2。

9.根據(jù)權(quán)利要求1或2的化合物或其藥理上可接受的鹽，其中各取代基是選自以下取代基群組的任一者：

R¹：甲基、乙基、甲氧基乙基、環(huán)丙基和環(huán)丙基甲基，

R²：氫原子、氯原子和溴原子，

R³：氫原子、氟原子、氯原子、溴原子、三氟甲基、2,2,2-三氟乙氧基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、二乙基氨基、環(huán)丙基甲氧基和甲氧基，

A：環(huán)己烷環(huán)，

X：CH和N，

Y：CH和N，

Z：CH和N，且

n：2和3。

10.選自以下化合物群組的任一化合物或其藥理上可接受的鹽：

。

11.由下式代表的化合物或其藥理上可接受的鹽：

。

12.由下式代表的化合物或其藥理上可接受的鹽：

。

13.由下式代表的化合物或其藥理上可接受的鹽：

。

14.由下式代表的化合物或其藥理上可接受的鹽：

。

15.根據(jù)權(quán)利要求10至14中任一項(xiàng)的藥理上可接受的鹽，其為二鉀鹽。

16.根據(jù)權(quán)利要求10至14中任一項(xiàng)的藥理上可接受的鹽，其為二鈉鹽。

17.根據(jù)權(quán)利要求15或16的藥理上可接受的鹽，其為其水合物。

18.藥物組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1至17中任一項(xiàng)的化合物或其藥理上可接受的鹽。

19.根據(jù)權(quán)利要求18的藥物組合物，其用于抑制磷的攝取。

20.根據(jù)權(quán)利要求18的藥物組合物，其用于預(yù)防或治療高磷酸鹽血癥。

21.根據(jù)權(quán)利要求1至17中任一項(xiàng)的化合物或其藥理上可接受的鹽用于產(chǎn)生用于預(yù)防或治療高磷酸鹽血癥的藥物組合物的用途。

22.根據(jù)權(quán)利要求1至17中任一項(xiàng)的化合物或其藥理上可接受的鹽用于預(yù)防或治療高磷酸鹽血癥的用途。

23.用于預(yù)防或治療高磷酸鹽血癥的方法，其包括施用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至17中任一項(xiàng)的化合物或其藥理上可接受的鹽。