[發明專利]聯芳基-丙酸衍生物及其作為藥物的用途

有效

• 申請號: 201480018444.6
• 申請日: 2014-03-26
• 公開（公告）號: CN105051038B
• 公開（公告）日: 2018-08-03
• 發明（設計）人: S·魯夫;T·薩多夫斯基;K·沃思;H·斯克勒德;C·布寧;C·卡盧斯;H·斯特羅貝爾;H·韋蘭
• 申請（專利權）人: 賽諾菲
• 主分類號: C07D413/10
• 分類號: C07D413/10;C07D263/32;C07D271/10;C07D277/30;A61K31/426;A61P9/00;A61P11/08;A61P19/02;A61P23/00
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 史悅

1.呈任意立體異構形式或任意比例的立體異構形式的混合物的式I化合物或其生理學上可接受的鹽：

其中含義為：

X為S或O；

D為N或-C(R3)＝；

R為H、(C₁-C₆)-烷基、(C₃-C₈)-環烷基；

R1為H、(C₁-C₆)-烷基、(C₃-C₈)-環烷基、(C₁-C₆)-亞烷基-(C₃-C₈)-環烷基；其中烷基任選被一個或多個F原子取代；

R3為H、甲基或乙基；

R2為氫或(C₁-C₆-)-烷基；

E₁為N或-C(R4)＝；

E₂為N或-C(R5)＝；

E₃為N或-C(R6)＝；

E₄為N或-C(R7)＝；其中E₁、E₂、E₃或E₄均不為N或它們中的一個為N；

R4為H或O-(C₁-C₆)-烷基；

R5為H、F、Cl、CF₃、(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₆)-環烷基；

R6為H或-O-CH₂-苯基；

R7為H；

G₁為N或-C(R8)＝；

G₂為N或-C(R9)＝；

G₃為N或-C(R10)＝；

G₄為N或-C(R11)＝；其中G₁、G₂、G₃或G₄均不為N或它們中的一個為N；

或G₃和G₄為-C(R10)＝和-C(R11)＝，其中R10和R11形成4至7元飽和碳環或雜環，所述雜環具有一個或兩個氧原子；其任選被(C₁-C₃)-烷基單或二取代；

R8為H、F、Cl、(C₁-C₆)-烷基、O-(C₁-C₆)-烷基、CF₃或OCF₃；

R9為H、F、Cl、OH、O-(C₁-C₆)-烷基、CH₂OH、CO-NH₂、(C₁-C₆)-烷基、O-(C₁-C₆)-烷基、CF₃或OCF₃；

R10為H、F、Cl、OH、(C₁-C₆)-烷基、CH₂OH、CO-O-(C₁-C₆)-烷基、SO₂-(C₁-C₆)-烷基、CN、O-(C₁-C₆)-烷基、CF₃、CH₂-CN、C(CH₃)₂-CN、(C₁-C₆)-烷基-OH、-O-(C₁-C₆)-烷基-OH、-O-CH₂-CO-(C₁-C₆)-烷基或OCF₃；

R11為H、F、Cl、OH、O-(C₁-C₆)-烷基、CH₂OH、CO-(C₁-C₆)-甲基、CO-N(R20R21)、CO-O-(C₁-C₆)-烷基、CN、(C₁-C₆)-烷基、O-(C₁-C₆)-烷基或OCF₃；其中R20和R21彼此獨立地為H或(C₁-C₃)-烷基或與它們所連接的氮一起形成5或6元飽和環。