[發明專利][1,2,4]三唑并[4,3?a]吡啶類衍生物,其制備方法或其在醫藥上的應用有效
| 申請號: | 201480015692.5 | 申請日: | 2014-03-04 |
| 公開(公告)號: | CN105143228B | 公開(公告)日: | 2017-07-21 |
| 發明(設計)人: | 趙志明;王海洋;吳郴郴;齊卿卿 | 申請(專利權)人: | 江蘇豪森藥業集團有限公司 |
| 主分類號: | C07D487/04 | 分類號: | C07D487/04;C07D471/02;A61K31/503;A61K31/4745;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京戈程知識產權代理有限公司11314 | 代理人: | 程偉,李媛 |
| 地址: | 222047 江*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 吡啶 衍生物 制備 方法 醫藥 應用 | ||
1.通式(V)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽;
其中:
R2選自氫、鹵素;
W選自O;
R15、R16分別選自氫;
R17選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧烷基;
m=1。
2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中:R2選自鹵素。
3.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中:R17選自C1-C6烷基。
4.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其特征在于,所述化合物選自:
5.如下所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其特征在于,所述化合物選自:
6.一種根據權利要求1-4任意一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽的制備方法,所述方法包括:
通式(IA)的化合物和通式(IB)的化合物,在堿性條件下進行反應,得到通式(V)的化合物;
其中:
R3、R4與其相連的碳可形成所示的環結構。
7.一種藥物組合物,所述藥物組合物含有治療有效劑量的根據權利要求1-4或5任意一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,或藥學上可接受的載體或賦形劑。
8.根據權利要求1-4或5任意一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,或權利要求7所述的藥物組合物在制備治療與蛋白質激酶有關的疾病的藥物中的用途,其中所述蛋白激酶選自c-Met和VEGFR受體酪氨酸激酶。
9.根據權利要求1-4或5任意一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,或權利要求7所述的藥物組合物在制備治療癌癥的藥物中的用途。
10.根據權利要求9所述的用途,其中所述癌癥是肺癌、乳腺癌、表皮鱗癌或胃癌。
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