[發明專利]制備苯并氧氮雜*化合物的方法有效
| 申請號： | 201480015055.8 | 申請日： | 2014-03-12 |
| 公開（公告）號： | CN105377856B | 公開（公告）日： | 2018-05-22 |
| 發明（設計）人： | R·安熱洛;D·R·博德里;D·E·卡雷拉;S·馬爾霍特拉;T·雷馬恰克;F·圣-杰 | 申請（專利權）人： | 豪夫邁·羅氏有限公司 |
| 主分類號： | C07D498/04 | 分類號： | C07D498/04;A61K31/4162 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務所 11494 | 代理人： | 郭杰 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 氧氮雜 化合物 方法 | ||
【權利要求書】：
1.制備具有以下結構的(2-(4-(2-(1-異丙基-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-5,6-二氫苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮雜
所述方法包括：
(a)使IV和4,4,4’,4’,5,5,5’,5’-八甲基-2,2’-聯(1,3,2-二氧硼雜環戊烷)反應以形成22：
(b)使22、鈀催化劑和III反應以形成23：
(c)使23與含水堿性試劑反應以形成II：
(d)使II先后與酰基活化試劑和氨反應得到I；
其中22通過一鍋法與III反應以形成23；
其中III如下制備：使28與N’-異丙基亞肼代乙酰胺6反應以形成III：
其中28通過使33與3-鹵代-2-氧代丙酸反應來制備：
其中33通過以下方案之一來制備：
2.權利要求1的方法，其中IV通過使17與溴化劑反應來制備：
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