[發明專利]用于降低溶解可變性的具有流變改性劑的組合物

在審

• 申請號: 201480014901.4
• 申請日: 2014-03-14
• 公開（公告）號: CN105120659A
• 公開（公告）日: 2015-12-02
• 發明（設計）人: 廉修一;趙德華;蘇惠清;傅澄清;M·S·贊盧特;K·布拉廷;R·M·尚卡爾
• 申請（專利權）人: 度瑞公司
• 主分類號: A01N25/00
• 分類號: A01N25/00
• 代理公司: 北京龍雙利達知識產權代理有限公司 11329
• 代理人: 肖鸝;王君

1.一種組合物，其包含：

藥理學活性劑；

高粘度液體載體材料(HVLCM)，其在37℃下的粘度為至少5000cP并且不在25℃和1個大氣壓下純凈結晶；

溶劑；

網狀物形成物；以及

礦物質粒子，其中相對于所述組合物的總重量，所述礦物質粒子以約2.4重量％至約5.4重量％的量存在于所述組合物中。

2.如權利要求1所述的組合物，其中所述礦物質粒子包括二氧化硅。

3.如權利要求1和2中任一項所述的組合物，其中所述藥理學活性劑是選自類鴉片、興奮劑和鎮靜劑。

4.如權利要求1至3中任一項所述的組合物，其中所述藥理學活性劑為類鴉片。

5.如權利要求1至4中任一項所述的組合物，其中所述藥理學活性劑是選自羥考酮、氧嗎啡酮、氫可酮和氫嗎啡酮，其呈游離堿形式或其藥學上可接受的鹽形式。

6.如權利要求1至5中任一項所述的組合物，其中所述藥理學活性劑為羥考酮。

7.如權利要求1至6中任一項所述的組合物，其中所述HVLCM為蔗糖乙酸異丁酸酯(SAIB)。

8.如權利要求1至7中任一項所述的組合物，相對于所述組合物的總重量，其包含約35重量％至約45重量％的所述HVLCM。

9.如權利要求1至8中任一項所述的組合物，其中所述溶劑包含三乙酸甘油酯。

10.如權利要求1至9中任一項所述的組合物，相對于所述組合物的總重量，其包含約31重量％至約45重量％的所述溶劑。

11.如權利要求1至10中任一項所述的組合物，其還包含流變改性劑。

12.如權利要求11所述的組合物，其中所述流變改性劑為十四烷酸異丙酯(IPM)。

13.如權利要求11和12中任一項所述的組合物，相對于所述組合物的總重量，其包含約2重量％至約10重量％的所述流變改性劑。

14.如權利要求1至13中任一項所述的組合物，其中所述網狀物形成物包含乙酸丁酸纖維素(CAB)。

15.如權利要求1至14中任一項所述的組合物，其中所述網狀物形成物包括數量平均分子量在50,000道爾頓至100,000道爾頓范圍內的CAB。

16.如權利要求1至15中任一項所述的組合物，其中所述網狀物形成物包括具有至少一個選自以下的特征的CAB：丁?；吭诩s17％至約41％范圍內、乙?；吭诩s13％至約30％范圍內，并且羥基含量在約0.5％至約1.7％范圍內。

17.如權利要求1至16中任一項所述的組合物，其進一步包含親水性試劑。

18.如權利要求17所述的組合物，其中所述親水性試劑包括HEC。

19.如權利要求1至18中任一項所述的組合物，其中相對于所述組合物的總重量，所述礦物質粒子以約2.5重量％至約3.0重量％的量存在于所述組合物中。

20.如權利要求1至19中任一項所述的組合物，其中所述組合物包含于膠囊內。

21.如權利要求1至20中任一項所述的組合物，其中所述組合物包含于具有小于約10重量％的水含量的膠囊內。

22.如權利要求1至21中任一項所述的組合物，其中所述組合物包含于膠囊內，所述膠囊包含羥基丙基甲基纖維素。

23.如權利要求1至22中任一項所述的組合物，其中以所述組合物的總重量計，所述組合物不包含超過2.0重量％水。

24.如權利要求1至23中任一項所述的組合物，其中以所述組合物的總重量計，所述組合物包含約1.0至約2.0重量％水。

25.如權利要求1至21中任一項所述的組合物，其中以所述組合物的總重量計，在所述組合物在25℃和60％相對濕度下儲存12個月周期后，所述組合物不包含超過2.0重量％水。