[發(fā)明專利]α7煙堿型乙酰膽堿受體激動劑的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201480014891.4
• 申請日: 2014-01-13
• 公開（公告）號: CN105246485B
• 公開（公告）日: 2019-03-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: M·芬特;D·費爾巴哈;D·瓊斯;C·洛佩斯-洛佩斯;K·H·麥卡利斯特;J·索瓦格;M·韋斯
• 申請（專利權(quán)）人: 諾華有限公司
• 主分類號: A61K31/55
• 分類號: A61K31/55;A61K31/506;A61K31/4545;A61K31/501;A61P43/00
• 代理公司: 北京三友知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11127
• 代理人: 龐東成;張培源

1.α7煙堿型乙酰膽堿受體激動劑在制備用于治療、改善、預(yù)防疲勞的至少一種癥狀或延遲疲勞的至少一種癥狀的進展的藥物中的應(yīng)用，所述疲勞由病癥引起；

其中，所述α7煙堿型乙酰膽堿受體激動劑是游離堿形式或酸加成鹽形式的(R)-3-(6-對甲苯基-吡啶-3-基氧基)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷，

其中，所述癥狀選自：身體虛弱、肌肉力竭、中樞肌肉無力、外周肌肉無力、肌肉疼痛、乏力、缺乏動機、缺乏警覺度、覺醒狀態(tài)減少和注意力下降。

2.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中，所述疲勞是與多發(fā)性硬化癥相關(guān)的疲勞。

3.如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其中，所述疲勞是與多發(fā)性硬化癥相關(guān)的疲勞，并且(i)由睡眠剝奪、抑郁癥或一般失能引起或者是(ii)倦怠。

4.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中，所述疲勞是慢性疲勞綜合征。

5.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中，所述疲勞是與傳染病相關(guān)的疲勞。

6.如權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其中，所述疲勞是與HIV感染相關(guān)的疲勞。

7.如權(quán)利要求1～6中任一項所述的應(yīng)用，其中，所述激動劑的每日劑量為1mg～100mg。

8.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其中，所述癥狀選自：缺乏動機、缺乏警覺度、覺醒狀態(tài)減少和注意力下降。

9.如權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其中，所述癥狀是覺醒狀態(tài)減少。

10.一種化合物在制備試劑盒中的應(yīng)用，所述試劑盒用于治療、改善、防止有治療需要的受試對象的疲勞的至少一種癥狀或延遲有治療需要的受試對象的疲勞的至少一種癥狀的進展，

其中，所述化合物是游離堿形式或酸加成鹽形式的(R)-3-(6-對甲苯基-吡啶-3-基氧基)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷，

所述試劑盒包含所述化合物和說明書，所述說明書用于說明在治療、改善、防止有治療需要的受試對象的疲勞的至少一種癥狀或延遲有治療需要的受試對象的疲勞的至少一種癥狀的進展時如何使用所述化合物，

所述癥狀選自：身體虛弱、肌肉力竭、中樞肌肉無力、外周肌肉無力、肌肉疼痛、乏力、缺乏動機、缺乏警覺度、覺醒狀態(tài)減少和注意力下降。

11.如權(quán)利要求10所述的應(yīng)用，其中，所述癥狀選自：缺乏動機、缺乏警覺度、覺醒狀態(tài)減少和注意力下降。

12.如權(quán)利要求11所述的應(yīng)用，其中，所述癥狀是覺醒狀態(tài)減少。