[發(fā)明專利]口腔護理組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201480010656.X
• 申請日: 2014-02-11
• 公開（公告）號: CN105142601B
• 公開（公告）日: 2018-01-05
• 發(fā)明（設計）人: F·孫;D·奎羅茲
• 申請（專利權）人: 強生消費者公司
• 主分類號: A61K8/34
• 分類號: A61K8/34;A61K8/37;A61K8/49;A61Q11/00;A61K8/86;A61K8/90
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司31100
• 代理人: 張靜,江磊

技術領域

本發(fā)明涉及口腔組合物，該口腔組合物包含選擇的聚環(huán)氧乙烷-聚環(huán)氧丙烷嵌段共聚物表面活性劑。本發(fā)明還公開了使用這些組合物的方法。

背景技術

膠態(tài)分散體系的形成和穩(wěn)定已得到廣泛研究。這些體系的穩(wěn)定性可通過添加表面活性試劑或表面活性劑來修改體系組分之間的界面相互作用而得到增強。

在選擇用于此類體系的表面活性劑中，習慣上考慮表面活性劑的親水-親脂平衡(HLB)。HLB標度是基于表面活性劑分子中親水基團與親脂基團的相對百分比。例如，水包油型(O/W)乳液需要高的HLB值(例如，10-18)以將分子溶解于水中。

然而，HLB標度本身不能指示特定的表面活性劑是否能夠有效用作用于活性成分的遞送劑。在膠態(tài)分散體系包括活性成分的這種情況下，還應考慮表面活性劑分子的結構。

當存在時，膠態(tài)分散體系中的膠束以動態(tài)平衡存在，其中表面活性劑在連續(xù)相和膠束相之間交換(或運動)的速率根據(jù)表面活性劑分子的結構而變化。這速率繼而影響活性成分擴散進入/離開膠束的能力。不受理論的束縛，據(jù)信活性成分的效力與活性成分擴散出膠束的能力有關；更具體地，據(jù)信表面活性劑的疏水鏈(針對油包水體系)或親水鏈(針對水包油體系)的尺寸控制溶解于膠束核中的活性成分擴散進入或離開膠束的能力。

美國專利公布2012/0003163A1提出泊洛沙姆負面地影響用作活性成分的精油的生物利用率。這種負面影響的非限制性理論涉及這種泊洛沙姆中嵌段單元的數(shù)目以及聚環(huán)氧乙烷(PEO)和聚環(huán)氧丙烷(PPO)嵌段的比率，即具有更高的PPO嵌段數(shù)目和大于30個單元(嵌段)的共聚物長度的泊洛沙姆產(chǎn)生PPO嵌段和活性成分之間的強締合(或增加締合強度)，從而將活性成分鎖在膠束核中并且降低生物利用率。

由于對活性成分生物利用率的這種負面影響，通常用陰離子表面活性劑諸如月桂基硫酸鈉(SLS)取代泊洛沙姆。這種陰離子表面活性劑，當它們用作用于精油的分散劑而不是乳化劑時，對活性成分生物利用率具有極小的影響，這允許它們對生物利用率具有更小的影響。但是，在某些情況下，鑒于SLS的皮膚/粘膜刺激特性，SLS的使用可能會被限制。在另一方面，泊洛沙姆不刺激皮膚或粘膜表面。因此，仍存在對增加或以其它方式改善類似精油的活性成分的生物利用率的泊洛沙姆的需要。

本發(fā)明人已發(fā)現(xiàn)具有大于4比1的PEO和PPO的嵌段比率以及小于30個單元的共聚物長度的PEO-PPO嵌段共聚物降低PPO嵌段和活性成分之間的締合，從而改善了生物利用率。

發(fā)明內(nèi)容

已發(fā)現(xiàn)通過本文所提供的組合物，可實現(xiàn)上述目標。在一個實施例中，本發(fā)明提供了口腔組合物，該口腔組合物包含：

i.以下式的聚環(huán)氧乙烷-聚環(huán)氧丙烷嵌段聚合物表面活性劑：

其中“x”表示PEO單元的平均數(shù)目并且是10到100的整數(shù)；

“y”表示PPO單元的平均數(shù)目并且是小于或等于30的整數(shù)；并且“x”與“y”的比率不大于4:1(或約4:1)；

ii.一種或多種具有大于約2的log P的非陰離子生物活性劑；以及

iii.至少一種口腔可接受的溶劑。

在另外的實施例中，本發(fā)明涉及用于治療牙斑、齒齦炎、齒齦疾病或口腔惡臭的方法，該方法包括以下步驟：將有效減輕或預防齲齒和/或減輕或預防與牙斑、齒齦炎和齒齦疾病有關的癥狀的量的本發(fā)明組合物施用到有此類治療需要的哺乳動物的口腔的組織(即，軟的和硬的)。

在另外的實施例中，本發(fā)明涉及治療或減輕與發(fā)炎組織有關的癥狀的方法，該方法包括以下步驟：將有效減輕與炎癥有關的癥狀的量的本發(fā)明組合物施用到有此類治療需要的哺乳動物的組織。

在另外的實施例中，本發(fā)明涉及用于降低引起牙斑、齒齦炎、齒齦疾病或口腔惡臭的口腔微生物的數(shù)目的方法，該方法包括以下步驟：將有效降低此類口腔微生物的數(shù)目的量的本發(fā)明組合物施用到具有此類微生物的哺乳動物的口腔的組織。

具體實施方式

本發(fā)明的組合物可包含本文所述的要素及限制、或由本文所述的要素及限制組成或基本上由本文所述的要素及限制組成，以及任何本發(fā)明所述的另外或可任選的成分、組分或限制。本文所用的術語“包含(及其語法上的變型)”是以“具有”或“包括”的涵括意義而非以“僅包含”的排他意義使用。

本文所用的術語“一種”和“所述”應該理解為涵蓋復數(shù)形式以及單數(shù)形式。