[發明專利]2?酰基氨基噻唑衍生物或其鹽

有效

• 申請號: 201480010396.6
• 申請日: 2014-02-27
• 公開（公告）號: CN105008353B
• 公開（公告）日: 2017-11-10
• 發明（設計）人: 高橋泰輔;前田純;稻垣勇典;根來賢二;田中宏明;橫山和宏;高松肇;小池貴德;塚本一成
• 申請（專利權）人: 安斯泰來制藥株式會社
• 主分類號: C07D417/14
• 分類號: C07D417/14;A61K31/497;A61K31/5377;A61P13/10;A61P43/00;C07D491/107
• 代理公司: 北京天昊聯合知識產權代理有限公司11112
• 代理人: 丁業平,常海濤

1.式(I)的化合物或其鹽，

式中，

R¹為選自由吡咯烷-1-基和哌啶-1-基構成的組中的環狀氨基，或者是-N(-R¹¹)(-R¹²)，所述環狀氨基可被C_1-6烷基取代，該C_1-6烷基可被選自由-O-(C_1-6烷基)和鹵素構成的組中的1～3個相同或不同的取代基取代，

R¹¹為C_1-6烷基，

R¹²是可被-O-(C_1-6烷基)取代的C_1-6烷基，

R²為苯基或噻吩基，所述苯基可被選自G22組的1～5個相同或不同的取代基取代，所述噻吩基可被1～3個相同或不同的鹵素取代，

這里，G22組是由可被1～5個相同或不同的鹵素取代的C_1-6烷基、-O-(可被選自由鹵素和-O-(C_1-6烷基)構成的組中的1～5個相同或不同的取代基取代的C_1-6烷基)、鹵素以及-N(C_1-6烷基)₂構成的組，

R³為-H、-OH或氟。

2.根據權利要求1所述的化合物或其鹽，其中，

R¹為選自由吡咯烷-1-基和哌啶-1-基構成的組中的環狀氨基，所述環狀氨基被C_1-6烷基取代，該C_1-6烷基可被1～3個相同或不同的-O-(C_1-6烷基)取代，

R²為苯基或噻吩基，所述苯基可被選自G24組的1～3個相同或不同的取代基取代，所述噻吩基可被1～3個相同或不同的鹵素取代，

這里，G24組是由可被1～5個相同或不同的鹵素取代的C_1-6烷基、-O-(C_1-6烷基)以及鹵素所構成的組，

R³為-H。

3.根據權利要求2所述的化合物或其鹽，其中，

R¹為選自由吡咯烷-1-基和哌啶-1-基構成的組中的環狀氨基，所述環狀氨基被C_1-6烷基取代，

R²為苯基或噻吩基，所述苯基可被選自G25組的1～3個相同或不同的取代基取代，所述噻吩基可被1～3個相同或不同的鹵素取代，

這里，G25組是由可被1～5個相同或不同的鹵素取代的C_1-6烷基和-O-(C_1-6烷基)所構成的組。

4.根據權利要求3所述的化合物或其鹽，其中，

R¹為選自由吡咯烷-1-基和哌啶-1-基構成的組中的環狀氨基，所述環狀氨基被選自由甲基和乙基構成的組中的1～3個相同或不同的取代基取代，

R²為苯基或噻吩基，所述苯基可被選自由三氟甲基和甲氧基構成的組中的1～2個相同或不同的取代基取代，所述噻吩基可被1個氯取代。

5.根據權利要求4所述的化合物或其鹽，其中，

R²為可被選自由三氟甲基和甲氧基構成的組中的1～2個相同或不同的取代基取代的苯基。

6.根據權利要求4所述的化合物或其鹽，其中，

R²為可被1個氯取代的噻吩基。