[發明專利]設計脂質體水相和非水相部分的組成來控制藥物的釋放趨勢

有效

• 申請號: 201480010159.X
• 申請日: 2014-03-15
• 公開（公告）號: CN105392474B
• 公開（公告）日: 2019-01-08
• 發明（設計）人: 甘霈;曾雲龍;歐漢君
• 申請（專利權）人: 臺灣微脂體股份有限公司;美商TLC生物醫藥公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/4375
• 代理公司: 北京律誠同業知識產權代理有限公司 11006
• 代理人: 徐金國;吳啟超

本發明是關于一種用于控制藥物釋放特性的醫藥組合物，其包含至少一種脂質體、至少一種多價相對離子供體或其醫藥學上可接受的鹽、至少一種單價相對離子供體或其醫藥學上可接受的鹽及兩性治療劑。本發明亦關于所述的醫藥組合物用于制造抑制癌細胞生長的醫藥品的用途，其包含治療有效劑量的所述的醫藥組合物。

相關申請案的交叉引用

本申請案主張2013年3月15日申請的美國申請案第61/792,850號的權益，該案的全部揭示內容以引用的方式并入本文中。

技術領域

本發明是關于一種醫藥組合物，其包含至少一種脂質體、至少一種多價相對離子供體或其醫藥學上可接受的鹽、至少一種單價相對離子供體或其醫藥學上可接受的鹽及治療劑。本發明亦關于所述醫藥組合物用于制造抑制癌細胞生長的醫藥品的用途。

背景技術

脂質體廣泛用作各種治療劑的活體內載體制劑。理想地，該等脂質體應具有高囊封效率(encapsulating efficiency)及延長的保留特性(extended retention profile)(亦即在到達目標部位前釋放最少藥物)。

產品為長春瑞濱(vinorelbine)的脂質體劑型，其使用脂質體提高長春瑞濱在到達目標部位前的保留特性。產品的臨床試驗第1期確實展現增強的抗癌癥功效，但長春瑞濱在活體內延長的保留亦造成毒性增加。

因此，需要提供一種脂質體組合物，以遞送具可調節之保留特性的治療劑，而在最佳抗癌癥功效與最小副作用之間獲得平衡。本發明解決此需要以及其他重要需要。

發明內容

在一個實施例中，本發明是針對一種醫藥組合物，其包含至少一種脂質體、至少一種多價相對離子供體(polyvalent counterion donor)或其醫藥學上可接受的鹽、至少一種單價相對離子供體或其醫藥學上可接受的鹽，以及一治療劑、其衍生物或其醫藥學上可接受的鹽。有利地，此醫藥組合物向治療劑提供可調節保留特性及可調節囊封百分率(encapsulation percentage)。

在另一實施例中，本發明提供一種醫藥組合物，其包含至少一種脂質體，其具有：一成粒子組分(particle forming component)，該成粒子組分是選自磷脂或至少一種磷脂與膽固醇的混合物；0.1mM至10mM多價相對離子供體或其醫藥學上可接受的鹽；150mM至450mM單價相對離子供體或其醫藥學上可接受的鹽；及長春花生物堿(vinca alkaloid)。

在一第三實施例中，本發明提供一種醫藥組合物，其包含至少一種脂質體，其具有：一成粒子組分，該成粒子組分是選自磷脂或至少一種磷脂與膽固醇的混合物；每公升1毫當量(mEq)至320mEq多價相對離子供體或其醫藥學上可接受的鹽；150mM至450mM單價相對離子供體或其醫藥學上可接受的鹽；及兩性治療劑(amphipathic therapeutic agent)。

本發明亦針對所述的醫藥組合物用于制造抑制癌細胞生長的醫藥品的用途，其包含治療有效劑量的所述的醫藥組合物。本發明亦針對抑制有需要的個體的癌細胞生長的方法。該方法包含投與本文所述的醫藥組合物，其中個體的癌癥的癥狀及病征減少。此方法有利地提高癌細胞抑制且降低毒性。

應了解，含有此等術語的陳述不限制本文所述的標的物或限制以下專利的申請專利范圍的意義或范疇。本專利所覆蓋的本發明實施例由以下申請專利范圍而非此發明內容界定。此發明內容為本發明各種態樣的高度概述且引入以下實施方式部分中進一步描述的構思中的一些。此發明內容不欲鑒別所主張的標的物的關鍵或基本特征，其亦不欲用于分隔以確定所主張的標的物的范疇。標的物將藉由參考整個說明書的適當部分、任何或所有圖式及各技術方案來了解。

本發明將在藉助于附圖及隨后的實施方式更易理解。

附圖說明