[發(fā)明專利]具有抗炎、抗真菌、抗寄生物和抗癌活性的胺化合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201480007029.0
• 申請日: 2014-01-31
• 公開（公告）號: CN104968200B
• 公開（公告）日: 2018-03-06
• 發(fā)明（設(shè)計）人: D·M·辛普森;D·B·澤拜;魯明;里德·W·馮博斯特爾;李睿;J·瑞丁;S·沃爾普;N·阿曼
• 申請（專利權(quán)）人: 維爾斯達(dá)醫(yī)療公司
• 主分類號: A01N43/42
• 分類號: A01N43/42
• 代理公司: 北京三友知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司11127
• 代理人: 龐東成,丁香蘭

1.一種由式IA1a表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽

其中n是1、2、3、4、5、6、7或8；

p是0或1，條件是如果p是1則n必須不是0或1；

q是0或1；

R¹和R²中的一個是氫，另一個選自由氫、甲基和全氟甲基組成的組；

R⁴是氫或鹵素；并且

R⁵選自由下述基團(tuán)組成的組：鹵素；具有1～10個碳原子的、未經(jīng)取代或被苯基或苯氧基取代的烷氧基，條件是當(dāng)被苯氧基取代時，烷氧基必須具有多于一個碳原子；苯氧基；C(O)OR⁶；C(O)NHR⁶；或NHC(O)R⁶，其中R⁶是具有1～6個碳原子的烷基。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物或鹽，其中R¹是氫并且R²是氫。

3.如權(quán)利要求2所述的化合物或鹽，其中p是1并且R⁴是氫。

4.如權(quán)利要求3所述的化合物或鹽，其中q是0，R⁵是具有1～6個碳原子的、未經(jīng)取代或被苯基取代的烷氧基。

5.如權(quán)利要求4所述的化合物或鹽，其中R⁵位于鄰位。

6.如權(quán)利要求5所述的化合物或鹽，其中所述化合物選自由下述化合物組成的組：

N-{2-[2-(己氧基)苯氧基]乙基}喹啉-4-胺，

N-{3-[2-(己氧基)苯氧基]丙基}喹啉-4-胺，

N-{4-[2-(己氧基)苯氧基]丁基}喹啉-4-胺，

N-[3-(2-乙氧基苯氧基)丙基]喹啉-4-胺，

N-[3-(2-甲氧基苯氧基)丙基]喹啉-4-胺，

N-{3-[2-(芐氧基)苯氧基]丙基}喹啉-4-胺。

7.如權(quán)利要求4所述的化合物或鹽，其中R⁵位于間位。

8.如權(quán)利要求7所述的化合物或鹽，其中所述化合物選自由下述化合物組成的組：

N-[8-(3-甲氧基苯氧基)辛基]喹啉-4-胺，

N-{4-[3-(己氧基)苯氧基]丁基}喹啉-4-胺，

N-{3-[3-(己氧基)苯氧基]丙基}喹啉-4-胺，

N-{2-[3-(己氧基)苯氧基]乙基}喹啉-4-胺。

9.如權(quán)利要求4所述的化合物或鹽，其中R⁵位于對位。

10.如權(quán)利要求9所述的化合物或鹽，其中所述化合物選自由下述化合物組成的組：

N-[8-(4-甲氧基苯氧基)辛基]喹啉-4-胺，

N-[6-(4-甲氧基苯氧基)己基]喹啉-4-胺，

N-{2-[4-(己氧基)苯氧基]乙基}喹啉-4-胺，

N-{3-[4-(己氧基)苯氧基]丙基}喹啉-4-胺，

N-{4-[4-(己氧基)苯氧基]丁基}喹啉-4-胺。

11.如權(quán)利要求3所述的化合物或鹽，其中R⁵是氟。

12.如權(quán)利要求11所述的化合物或鹽，其中所述化合物選自由下述化合物組成的組：

N-[8-(4-氟苯氧基)辛基]喹啉-4-胺，

N-[8-(3-氟苯氧基)辛基]喹啉-4-胺，

N-[8-(2-氟苯氧基)辛基]喹啉-4-胺。

13.如權(quán)利要求2所述的化合物或鹽，其中p是0。

14.如權(quán)利要求13所述的化合物或鹽，其中q是1。

15.如權(quán)利要求14所述的化合物或鹽，其中R⁵是具有1～10個碳原子的烷氧基。